对乙酰氨基酚

对乙酰氨基酚
Paracetamol-skeletal.svg
Paracetamol-from-xtal-3D-balls.png
系统(IUPAC)命名名称
N-(4-hydroxyphenyl)ethanamide
临床数据
读音Paracetamol: l/
Acetaminophen: 聆聽in/
商品名Tylenol英语Tylenol (brand)(泰诺)、Panadol英语Panadol (brand)(普拿疼),及其他[2]
Drugs.comMonograph
MedlinePlusa681004
医疗法规
妊娠分级
  • AU: A
  • US: C[1]
  • Not tested but seems to be safe
给药途径口服给药頰內給藥英语Buccal administration直腸塞劑英语rectal administration靜脈注射
合法狀態
合法状态
  • AU: S4 (Rx), OTC, and unscheduled
  • UK: 一般销售列表 (GSL, OTC)
  • US: OTC
药代动力学数据
生物利用度63–89%[3]:73
蛋白结合度10–25%[4]
代谢大部分經肝臟代謝[5]
代谢产物APAP gluc英语Glucuronide、APAP sulfate、APAP GSH、APAP cysNAPQI英语NAPQI[6]
開始出現藥效給藥途徑而定:
口服:37 分鐘[7]
頰內英语Buccal administration:15分鐘[7]
靜脈注射:8分鐘[7]
生物半衰期1–4 小時[5]
排泄尿(85–90%)[5]
识别信息
103-90-2 ✓
ATC代码BE01
PubChemCID 1983
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS5239
DrugBankDB00316 ✓
ChemSpider1906 ✓
UNII362O9ITL9D ✓
KEGGD00217 ✓
ChEBICHEBI:46195 ✓
ChEMBL英语ChEMBLCHEMBL112 ✓
其他名称N-acetyl-para-aminophenol (APAP)
PDB配体IDTYL (PDBe, RCSB PDB)
化学信息
化学式C8H9NO2
摩尔质量151.163 g/mol
物理性质
密度1.263 g/cm3
熔点169 °C(336 °F) [9][10]
沸点420 °C(788 °F)
水溶液

7.21 g/kg (0 °C)[8]
8.21 g/kg (5 °C)[8]
9.44 g/kg (10 °C)[8]
10.97 g/kg (15 °C)[8]
12.78 g/kg (20 °C)[8]

~14 mg/mL (20 °C)
  (verify)

对乙酰氨基酚英语:Acetaminophen),又称乙醯胺酚或扑热息痛(Paracetamol),简称APAP。是一种广泛使用的非处方止痛及退烧药[1]。可用於緩解輕度至中度的疼痛[1],本品對於孩童的退燒效果仍未有決定性結論[11][12]。本品常與多種感冒藥合併使用[1]。也可與鴉片類藥物合用以緩解重度疼痛、腫瘤痛英语cancer pain,或術後疼痛[13]。本品可經口服、肛門,或靜脈注射給藥[1][14]。效用可維持2至4小時[14]

虽然按推荐剂量服用对乙酰氨基酚很安全[15],但仍可能會嚴重紅疹等副作用。過高劑量可能導致肝衰竭[1]妊娠哺乳期間用藥顯示為安全[1]。有肝臟疾病的患者,仍可使用本品,但服用劑量必須減少[16]。本品屬於輕度止痛藥[14],但並無明顯抗發炎活性,且其作用機轉迄今未明[17]

对乙酰氨基酚最早於1877年發現[18],為美國及歐洲最常用的退燒及止痛藥物[19]。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单之中,為基礎公衛體系必備藥物之一[20]。本品屬於通用名药物[21],每劑在发展中国家的批發價低於0.01美元[22],在美國同樣計量則需0.04美金[23]

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