Descubrimiento y desarrollo de las estatinas | metabolismo

Metabolismo

Todas las estatinas son metabolizadas por el hígado, el cual causa biodisponibilidad sistémica.[12]​ La lovastatina y la simvastatina son administradas en su formas lactonas, el cual es más lipofílico que sus formas de ácido libres, y por lo tanto tiene que ser activado por hidrólisis la forma activa el carboxilato anionico.[8][12]

Las isoenzimas citocromo P450(CYP) están implicadas en el metabolismo oxidativo de las estatinas, con isoenzimas CYP3Un4 y CYP2C9 siendo el más dominante. La isoenzima CYP3Un4 es la isoforma más predominante implicada en metabolismo de lovastatina, simvastatina, atorvastatina y cerivastatina.[8]"Profesores' Temas: Antihyperlipidemic Statins: Un Self-Contenido, Clínicamente Lección de Química Medicinal Pertinente" (PDF). </ref> [12]​ La isoenzima CYP2C9 es la isoforma más predominante implicada en el metabolismo de fluvastatina, pero las isoenzimas CYP3Un4 y CYP2C8 también contribuyen en el metabolismo de la fluvastatina.[12]​ La rosuvastatina es metabolizada a un grado pequeño por CYP2C9 y a una extensión menor por enzimas CYP2C19. La pravastatina no es metabolizada por la isoenzima CYP a cualquier extensión apreciable.[6]"Profesores' Temas: Antihyperlipidemic Statins: Un Self-Contenido, Clínicamente Lección de Química Medicinal Pertinente" (PDF). </ref> [12]​ Pitavastatina se metaboliza por las isoenzimas CYP2C9 y CYP2C8. Las estatinas que tienen la capacidad de ser metabolizadas por múltiples isoenzimas CYP puede evitar acumulación de fármacos cuando una de las rutas está inhibida por fármacos co-administrados.[12]

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