Protiretrovirusno zdravilo

Protiretrovirusna zdravila so zdravila, ki delujejo proti okužbam z retrovirusi [1], zlasti virusom HIV. Kadar se uporablja kombinacija vsaj treh protiretrovirusnih zdravil, govorimo o visokoaktivnem protiretrovirusnem zdravljenju (HAART, angl. Highly active antiretroviral therapy). Terapija HAART vodi pri bolnikih, okuženih s HIV-1, do znatnega znižanja obolevnosti in smrtnosti in številni režimi HAART omogočajo skoraj popolno zavrtje podvojevanja virusa HIV-1. Dandanes je terapija HAART standardna oblika zdravljenja za bolnike z virusom HIV. [2]

Skupine protiretrovirusnih zdravil

Protiretrovirusnih zdravil je več skupin, glede na tarčo, na katero delujejo v življenjskem ciklu retrovirusa:

  • Zaviralci vstopa (ali zaviralci fuzije) so protiretrovirusna zdravila, ki preprečijo vezavo virusa na tarčno celico, fuzijo z njo in vstop v celico. Trenutno sta iz te skupine na tržišču dve učinkovini: maravirok in enfuvirtid.
    • Antagonisti receptorja CCR5 so podskupina zaviralcev vstopa in so prva skupina protiretrovirusnih učinkovin, ki ne delujejo neposredno na virus, temveč se vežejo na receptorje CCR5 na površini limfocitov T in tako preprečijo, da bi se nanje vezal virus HIV. Večina sevov virusa HIV namreč se na površino limfocitov T veže s pomočjo teh receptorjev. Če je vezava preprečena, virus ne more vstopiti v celico in se v njej razmnoževati. Mednje sodi maravirok.
  • Nukleozidni in nukleotidni zaviralci reverzne transkriptaze inhibirajo encim reverzno transkriptazo, tako da se sami vgradijo v nastajajočo virusno DNK namesto ustreznega nukleotida. Posledično se ustavi podaljševanje virusne DNK.
  • Nenukleozidni zaviralci reverzne transkriptaze inhibirajo encim reverzno transkriptazo neposredno, tako da se vežejo nanj in s tem onemogočijo njegovo funkcijo v podvojevanju virusa.
  • Zaviralci proteaz zavirajo delovanje proteaz, encimov, ki cepijo novo nastale virusne beljakovine, da nastanejo manjše beljakovinske enote, ki se nato združijo v nove virusne delce.
  • Zaviralci integraze zavirajo encim integrazo, ki ima ključno vlogo pri vgrajevanju virusne DNK v DNK človeške celice. V kliničnih študijah preskušajo več učinkovin iz te skupine, raltegravir pa je prvi, ki je dobil dovoljenje za promet ( FDA ga je v ZDA odobrila oktobra 2007).
  • Zaviralci zorenja zavirajo zadnjo stopnjo virusnega podvojevanja, zorenje virusa, in sicer prepreči pretvorbo poliproteina v zrelo plaščno beljakovino p24. Nastajajoči virioni so zato nekužni. V to skupino sodi interferon alfa. [3] Trenutno sta v razvoju še dve učinkovini iz te skupine: bevirimat [4] in Vivecon.
Drugi jeziki