Statyny

Średnia zmiana stężenia cholesterolu frakcji LDL
cholesterolu całkowitego oraz trójglicerydów
w zależności od przyjętej dawki w mg
w stosunku do wartości wyjściowych
przed podaniem statyny
atorwastatyna [2]
ceriwastatyna [3]
fluwastatyna [4]
lowastatyna [5]
pitawastatyna [6]
prawastatyna [7]
rosuwastatyna [8]
simwastatyna [9]
Średnia zmiana stężenia cholesterolu frakcji HDL
w zależności od przyjętej dawki w mg
w stosunku do wartości wyjściowych
przed podaniem statyny
atorwastatyna [2]
ceriwastatyna [3]
fluwastatyna [4]
lowastatyna [5]
pitawastatyna [6]
prawastatyna [7]
rosuwastatyna [8]
simwastatyna [9]

Statyny – inhibitory reduktazy HMG-CoA, grupa wielofunkcyjnych organicznych związków chemicznych, zarówno pochodzenia naturalnego, jak i syntetycznych, o różnej budowie chemicznej, mających w formie aktywnej wspólną grupę farmakoforową: łańcuch β-hydroksykwasu.

Stosowane są u ludzi, natomiast nie były badane w leczeniu u zwierząt, jako leki zmniejszające stężenie lipidów, mają także dodatkowe działanie plejotropowe na układ krążenia poprzez wpływ na czynność śródbłonka, stabilizację blaszek miażdżycowych, hamowanie układu krzepnięcia, stymulację układu fibrynolizy, hamowanie reakcji zapalnych oraz działanie immunomodulacyjne.

Działają przez hamowanie enzymu reduktazy 3-hydroksy-3-metylo-glutarylokoenzymu A (HMG-CoA).

Statyny znajdują zastosowanie w leczeniu hiperlipidemii, zarówno w monoterapii, jak i leczeniu skojarzonym. Zmniejszają liczbę incydentów wieńcowych, zgonów spowodowanych chorobą wieńcową, udarów mózgu i zabiegów rewaskularyzacyjnych. Są dobrze tolerowane, a ich najpoważniejszym działaniem niepożądanym jest rabdomioliza.

Występują w środowisku naturalnym jako produkty fermentacji grzybów pleśniowych, a także w produktach żywnościowych, na przykład w jadalnym grzybie boczniaku ostrygowatym i sfermentowanym czerwonym ryżu.

Występowanie

Statynami występującymi w sposób naturalny są mewastatyna, lowastatyna i prawastatyna. Do statyn naturalnych zaliczana jest również półsyntetyczna simwastatyna, która oryginalnie była syntetyzowana w wielostopniowym procesie syntezy chemicznej z lowastatyny, lecz może być produkowana przez szczep Escherichia coli z nadekspresją acylotransferazy lovD w obecności tioestru zdolnego do przenikania przez błonę komórkową [10]. Statynami całkowicie syntetycznymi są: atorwastatyna, ceriwastatyna, fluwastatyna, rosuwastatyna, pitawastatyna oraz prawastatyna [10] [11]. Statyny naturalne są produktami fermentacji grzybów pleśniowych, występują również w jadalnym grzybie boczniaku ostrygowatym [12] oraz sfermentowanym czerwonym ryżu [13] [14] [15] [16].

Grzyby pleśniowe

Statyny naturalne są produkowane przez wiele grzybów, między innymi Aspergillus terreus oraz niektóre gatunki Monascus, Penicillium, Doratomyces, Eupenicillinum, Gymnoascus, Hypomyces, Paecilomyces, Phoma, Trichoderma i Pleurotis [10]. Prawastatyna na skalę przemysłową wytwarzana jest przez biokonwersję mewastatyny, jednak niektóre szczepy Aspergillus i Monascus mają zdolność jej bezpośredniej produkcji [10].

Grzyby pleśniowe naturalnie wytwarzające statyny [10]
Statyna Grzyby pleśniowe
mewastatyna

Penicillium citrinum
Penicillium compactum
Penicillium brevicompactum
Penicillium cyclopium
Paecilomyces sp.
Eupenicillium sp.
Hypomyces chrysospermus
Trichoderma longibrachiatum
Trichoderma pseudokoningii

lowastatyna

Monascus ruber
Monascus purpureus
Monascus vitreus
Monascus pilosus
Monascus pubigerus
Aspergillus terreus
Aspergillus flavipes
Pleurotis ostreatus
Pleurotis sapidus
Pleurotis saca

prawastatyna

Aspergillus sp.
Monascus sp.
Actinomadura sp.
Mucor hiemalis
Nocardia
Streptomyces carbophilus
Streptomyces tanashiensis
Streptomyces anulatus

Produkty żywnościowe

Lowastatyna występuje w jadalnym grzybie – boczniaku ostrygowatym [12] [17] – oraz w sfermentowanym czerwonym ryżu [13] [14] [15] [16]. Boczniak ostrygowaty jest szeroko rozprzestrzeniony w stanie naturalnym oraz uprawiany na skalę przemysłową. W warunkach naturalnych rośnie na martwych pniach drzew i występuje na wszystkich kontynentach oprócz Antarktydy, natomiast hodowany jest na słomie kukurydzy i innych zbóż [12] [17]. Sfermentowany czerwony ryż powstaje w procesie fermentacji ryżu przy użyciu grzyba pleśniowego z gatunku Monascus purpureus. Grzyby te są naturalnymi składnikami tradycyjnej kuchni chińskiej, między innymi kaczki po pekińsku [18] [19].

Inne języki
العربية: ستاتين
català: Estatina
čeština: Statin
dansk: Statin
Deutsch: Statin
eesti: Statiinid
English: Statin
español: Estatina
فارسی: استاتین
français: Statine
galego: Estatina
hrvatski: Statin
italiano: Statine
עברית: סטטין
lietuvių: Statinai
Nederlands: Statine
日本語: スタチン
norsk: Statiner
português: Estatina
српски / srpski: Statin
srpskohrvatski / српскохрватски: Statin
suomi: Statiinit
svenska: Statin
Türkçe: Statinler
українська: Статини
Tiếng Việt: Statin