Estatina

A lovastatina foi a primeira estatina que se comercializou. Foi illada do fungo Aspergillus terreus.

As estatinas (ou inhibidores da HMG-CoA redutase) son unha clase de fármacos que rebaixan o nivel de colesterol no organismo e actúan inhibindo o encima HMG-CoA redutase, o cal ten un papel central na produción de colesterol. Os niveis altos de colesterol (hipercolesterolemia) foron asociados con enfermidades cardiovasculares.[1] As estatinas reducen a probabilidade de desenvolver unha enfermidade cardiovascular e a mortalidade nas persoas que están en risco. Hai fortes evidencias que indican que as estatinas son efectivas para o tratamento das enfermidades cardiovasculares nos estadios temperáns da doenza (prevención secundaria) e naquelas persoas con risco elevado pero aínda sen síntomas de doenza cardiovascular (prevención primaria).[2][3] Entre os efectos secundarios das estatinas están a dor muscular, o incremento do risco de ter diabetes mellitus, e as anormalidades nas probas de encimas hepáticos.[4] Ademais, en casos raros poden ter efectos adversos graves, especialmente danos musculares.[5]

En 2010, comercializábanse as seguintes estatinas: atorvastatina, fluvastatina, lovastatina, pitavastatina, pravastatina, rosuvastatina e simvastatina.[6] Todas elas están recoñecidas pola Axencia Europea de Medicamentos da Unión Europea e a FDA norteamericana. A cerivastatina foi retirada do mercado polo seu fabricante en 2001. Tamén se dispón de varias preparacións combinadas de estatinas e outros axentes, como ezetimibe/simvastatina. As estatinas son uns medicamentos moi vendidos; por exemplo, en 2005 e só en Estados Unidos as vendas foron de 18,7 miles de millóns de dólares.[7] A estatina máis vendida é a atorvastatina, que en 2003 chegou a ser o fármaco máis vendido da historia.[8][9] Como algunhas das patentes xa expiraron, hoxe hai varias estatinas dispoñibles como xenéricos a un prezo menor.[10][11]

Uso en medicina

Antes de tomar estatinas as recomendacións clínicas prácticas indican xeralmente que se debe intentar modificar o estilo de vida, o que inclúe seguir unha dieta que reduza o colesterol e facer exercicio físico. As estatinas e outros fármacos poden serlles recomendados ás persoas que non conseguen rebaixar o seu nivel de lípidos aos niveis axeitados facendo dietas e cambiando o estilo de vida.[12][13] As estatinas parecen funcionar igual de ben en homes que en mulleres.[14]

Prevención primaria

A maioría das evidencias obtidas suxiren que as estatinas son efectivas para a prevención de doenzas cardíacas en persoas con hipercolesterolemia, pero que non teñen unha historia clínica de doenza cardíaca. Unha revisión Cochrane de 2013 encontrou un decrecemento no risco de morte e doutros malos resultados para a saúde sen que se atopasen evidencias de danos co uso de estatinas.[3][7] Outra "revisión" de 2011 chegara a conclusións similares.[15] E unha "revisión" de 2012 encontrou que eran beneficiosas tanto en homes coma en mulleres.[16] Porén, unha revisión de 2010 concluíra que o tratamento de persoas sen historia clínica de doenza cardiovascular reduce os episodios cardiovasculares en homes pero non en mulleres, e non proporciona ningún beneficio en canto á mortalidade en ningún dos sexos.[17] Outras dúas metaanálises publicadas ese ano, unha das cales usou datos obtidos exclusivamente de mulleres, non encontrou que houbese beneficios en canto á mortalidade na prevención primaria.[18][19]

A Sociedade Europea de Cardioloxía e a Sociedade da Aterosclerose Europea recomendan o uso das estatinas para a prevención primaria, dependendo da liña de referencia estimada do cómputo cardiovascular e os limiares dos niveis de LDL.[20] O National Institute for Health and Clinical Excellence (NICE) de Estados Unidos recomenda o tratamento con estatinas de adultos cun risco estimado en 10 anos de desnvolver doenzas cardiovasculares que sexa maior do 10%.[21] As directrices do American College of Cardiology e a American Heart Association recomendan o tratamento con estatinas para a prevención primaria de doenzas cardiovasculares en adultos con colesterol LDL > 190 mg/dL.[22] Porén, hai críticos como Steven E. Nissen que dicen que as directrices da AHA/ACC non foron validadas debidamente, sobreestiman o risco polo menos nun 50%, e recomendan as estatinas a pacientes que non se beneficiarán delas, baseándose en poboacións cuxo risco observado é menor do predito polas directrices.[23]

Prevención secundaria

As estatinas son efectivas para reducir a mortalidade de persoas con doenza cardiovascular preexistente. Actualmente tamén se recomendan en pacientes con alto risco de desenvolver doenzas cardíacas.[24] Como media, as estatinas poden rebaixar o colesterol LDL en 1,8 mmol/l (70 mg/dl), o que se traduce nunha diminución estimada do 60% no número de episodios cardíacos (ataques ao corazón, morte cardíaca súbita) e unha redución do 17% do risco de accidente cerebrovascular despois dun tratamento a longo prazo.[25] Teñen menos efecto que os fibratos ou a niacina á hora de reducir os triglicéridos e elevar o colesterol HDL ("colesterol bo").

As estatinas foron estudadas para mellorar o resultado de operacións en cirurxía cardíaca e vascular.[26] A mortalidade e os episodios adversos cardiovasculares reducíronse nos grupos que recibiron estatinas.[27]

Efectividade comparativa

Aínda que non existen comparacións directas, todas as estatinas parecen efectivas sen ter en conta a potencia ou grao de redución do colesterol.[28] Porén, parece haber algunhas diferenzas entre elas, e a simvastatina e a pravastatina parecen superiores en canto aos menores efectos secundarios que producen.[4]

Unha comparación entre a atorvastatina, pravastatina e simvastatina baseada na súa efectividade comparadas con placebos, atopou que ás doses prescritas non había diferenzas estatisticamente significativas entre elas na redución da morbilidade e mortalidade cardiovascular.[29]

En nenos

En nenos as estatinas son efectivas na redución dos niveis de colesterol en persoas con hipercolesterolemia familiar.[30] Porén, a súa seguridade a longo prazo non está clara.[30][31] Algúns recomendan que se o cambio no estilo de vida non é dabondo para producir cambios nos niveis de colesterol, a administración de estatina debería empezar aos 8 anos de idade.[32]

Hipercolesterolemia familiar

As estatinas poden ser menos efectivas na redución do colesterol LDL en persoas con hipercolesterolemia familiar, especialmente os que teñen deficiencias xenéticas en homocigose.[33] Estas persoas adoitan ter defectos ou ben nos xenes do receptor de LDL ou da apolipoproteína B, que son ambos responsables da retirada ou aclaramento das LDL do sangue.[34] As estatinas seguen sendo o tratamento de primeira liña para a hipercolesterolemia familiar,[33] aínda que poden ser necesarias outras medidas de redución do colesterol.[35] En persoas con deficiencias en homocigose, as estatinas poden tamén ser útiles, aínda que a altas doses e en combinación con outros medicamentos que reducen o colesterol.[36]

Prevención da nefropatía inducida polo medio de contraste

Unha metaanálise recente de ensaios controlados aleatorizados encontrou que as estatinas podían reducir o risco de nefropatía inducida polo medio contraste nun 53% en persoas que sufriron intervencións de anxiografía coronaria/percutanea (nas que se usa un medio de contraste). O efecto era máis forte entre os que tiñan unha disfunción renal preexistente ou diabetes mellitus.[37]

Other Languages
العربية: ستاتين
català: Estatina
čeština: Statin
Cymraeg: Statinau
dansk: Statin
Deutsch: Statin
English: Statin
español: Estatina
eesti: Statiinid
فارسی: استاتین
suomi: Statiinit
français: Statine
עברית: סטטין
hrvatski: Statin
italiano: Statine
日本語: スタチン
Latina: Statinum
lietuvių: Statinai
македонски: Статин
Nederlands: Statine
norsk: Statiner
polski: Statyny
português: Estatina
srpskohrvatski / српскохрватски: Statin
српски / srpski: Statin
svenska: Statin
Türkçe: Statinler
українська: Статини
Tiếng Việt: Statin