Dolutégravir

Dolutégravir
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Identification
Nom UICPA (4R,12aS)-N-[(2,4-difluorophényl)méthyl]-7-hydroxy-4-méthyl-6,8-dioxo-3,4,12,12a-tétrahydro-2H-pyrido[5,6]pyrazino[2,6-b][1,3]oxazine-9-carboxamide
Synonymes

2,4 difluorobenzylamide de l'acide (4R,9aS)-5-hydroxy-2-méthyl-6,10-dioxo-3,4,6,9,9a,10-hexahydro-2H-1-oxa-4a,8a-diaza-anthracène-7-carboxylique

No CAS 1051375-16-6
Code ATC J05AX12
PubChem 54726191
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule brute C20 H21 F2 N3 O4   [Isomères]
Masse molaire [1] 405,3952 ± 0,0193  g/ mol
C 59,25 %, H 5,22 %, F 9,37 %, N 10,37 %, O 15,79 %,

Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Le dolutégravir est un inhibiteur de l'intégrase du VIH commercialisé sous le nom de Tivicay. Cette molécule est conjointement développée par ViiV Healthcare et Shionogi Pharmaceuticals. Avant qu'une DCI ne lui soit attribuée, elle était connue sous les noms de code GSK-572 et S/GSK1349572. Le dolutégravir est aussi commercialisé sous une forme combinée avec d'autre antirétroviraux sous le nom de Triumeq.

Pharmacologie

La demi-vie plasmatique est d'environ 15 h [2]. L'alimentation modifie son absorption mais pas de manière suffisante pour avoir des conséquences pratiques [3].

In vitro, il reste actif sur certaines souches résistantes au raltégravir, le premier inhibiteur d'intégrase découvert [4].

Il n'a pas d'interaction avec le cytochrome P450 [2], réduisant ainsi le risque d'interactions médicamenteuses.

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