Éfavirenz

Éfavirenz
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Identification
Nom UICPA(S)-6-chloro-4-(cyclopropyléthynyl) -1,4-dihydro-4-(trifluorométhyl) -2H-3,1-benzoxazin-2-one
Synonymes

EFV

No CAS154598-52-4
No ECHA100.149.346
Code ATCAG03
DrugBankD00896
PubChem64139
ChEBI119486
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule bruteC14H9ClF3NO2  [Isomères]
Masse molaire[1]315,675 ± 0,015 g/mol
C 53,27 %, H 2,87 %, Cl 11,23 %, F 18,06 %, N 4,44 %, O 10,14 %,
pKa10,2
Propriétés physiques
fusion137,2 ± 1,4 °C[réf. nécessaire]
Considérations thérapeutiques
Voie d’administrationorale, i.v.
Grossesseclasse D
Antidoteaucun

Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

L'éfavirenz (EFV) est un médicament antirétroviral, analogue non nucléosidique inhibiteur de la transcriptase inverse (nNRTI), utilisé pour le traitement de l'infection par le VIH. Cette molécule est commercialisée sous le nom de Sustiva ou Stocrin et est disponible sous forme de comprimés ou de capsules.

Mécanisme d’action

L’éfavirenz agit comme un inhibiteur sélectif non nucléosidique de la transcriptase inverse du virus de l’immunodéficience humaine de type-1 (VIH-1). Il agit de façon non compétitive contre la transcriptase inverse du VIH-1. Ni la transcriptase inverse du VIH de type 2, ni les polymérases cellulaires alpha (α), bêta (β), gamma (γ) et delta (δ) ne sont affectées par les concentrations utilisées en clinique.

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