Éfavirenz

Éfavirenz
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Identification
Nom UICPA (S)-6-chloro-4-(cyclopropyléthynyl) -1,4-dihydro-4-(trifluorométhyl) -2H-3,1-benzoxazin-2-one
Synonymes

EFV

No CAS 154598-52-4
Code ATC AG03
DrugBank D00896
PubChem 64139
ChEBI 119486
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule brute C14 H9 Cl F3 N O2   [Isomères]
Masse molaire [1] 315,675 ± 0,015  g/ mol
C 53,27 %, H 2,87 %, Cl 11,23 %, F 18,06 %, N 4,44 %, O 10,14 %,
pKa 10,2
Propriétés physiques
fusion 137,2 ± 1,4 °C [réf. nécessaire]
Considérations thérapeutiques
Voie d’administration orale, i.v.
Grossesse classe D
Antidote aucun

Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

L'éfavirenz (EFV) est un médicament antirétroviral, analogue non nucléosidique inhibiteur de la transcriptase inverse (nNRTI), utilisé pour le traitement de l'infection par le VIH. Cette molécule est commercialisée sous le nom de Sustiva ou Stocrin et est disponible sous forme de comprimés ou de capsules.

Mécanisme d’action

L’éfavirenz agit comme un inhibiteur sélectif non nucléosidique de la transcriptase inverse du virus de l’immunodéficience humaine de type-1 ( VIH-1). Il agit de façon non compétitive contre la transcriptase inverse du VIH-1. Ni la transcriptase inverse du VIH de type 2, ni les polymérases cellulaires alpha (α), bêta (β), gamma (γ) et delta (δ) ne sont affectées par les concentrations utilisées en clinique.

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