Venlafaxina

Venlafaxina
Venlafaxine structure.svg
Venlafaxine3Dan2.gif
Nombre ( IUPAC) sistemático
(RS)-1-[2-dimetilamino-1-(4-metoxifeníl)-etil]ciclohexanol
Identificadores
Número CAS 93413-69-5
Código ATC N06AX16
PubChem 5656
DrugBank DB00285
ChemSpider 5454
UNII GRZ5RCB1QG
ChEBI 9943
Datos químicos
Fórmula C17 H27 N O2 
Peso mol. 277.402 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad 42±15%[1]
Unión proteica 27±2% (compuesto original), 30±12% (metabolito activo, desvenlafaxina)[2]
Metabolismo Hepática (~50% del compuesto original se metaboliza en el primer paso por el hígado)[2]
Vida media 5±2 horas (compuesto original para preparaciones de liberación inmediata), 15 ± 6 horas (compuesto original para las preparaciones de liberación prolongada), 11±2 horas (metabolito activo)[2]
Excreción Renal (87%, 5% como fármaco inalterado y el 29% como desvenlafaxina y el 53% como otros metabolitos) [2]
Datos clínicos
Nombre comercial Efexor, Effexor, Nervix
Cat. embarazo B2 ( AU) C ( EUA)
Estado legal S4 ( AU)-only ( CA) POM ( UK)-only ( EUA)
Vías de adm. Oral
Wikipedia no es un consultorio médico  Aviso médico
[ editar datos en Wikidata]

La venlafaxina es un antidepresivo de la clase inhibidor de la recaptación de serotonina y noradrenalina.[6]

Usos médicos

La venlafaxina se usa principalmente para el tratamiento de la depresión, trastorno de ansiedad generalizada, fobia social, trastorno de pánico y síntomas vasomotores.[7]

A dosis bajas (<150 mg / día), tiene efecto sólo en la transmisión serotoninérgica. En dosis moderadas (> 150 mg / día), actúa sobre los sistemas serotonérgicos y noradrenérgicos, mientras que a dosis altas (> 300 mg / día), también afecta la neurotransmisión dopaminérgica.[8]

Muchos médicos están empezando a prescribir la venlafaxina "fuera de indicación" para el tratamiento de la neuropatía diabética (de manera similar a la duloxetina) y la profilaxis de la migraña (en algunas personas, sin embargo, la venlafaxina puede exacerbar o causar migrañas). Los estudios han demostrado la eficacia de la venlafaxina para estas condiciones.[12]

Se ha notado pérdida sustancial de peso en pacientes con depresión mayor, trastorno de ansiedad generalizada y fobia social, pero el fabricante no recomienda su uso como anorexígeno, ya sea solo o en combinación con fentermina u otras drogas parecidas a las anfetaminas.[13] El clorhidrato de venlafaxina está en la clase fenetilamina de productos químicos modernos, que incluye las anfetaminas, metilendioximetanfetamina (MDMA), y metanfetamina. Esta estructura química probablemente le presta sus propiedades activadoras; sin embargo, algunos pacientes encuentran la venlafaxina altamente sedante, a pesar de sus efectos estimulantes más comunes.

No se recomienda ni se ha aprobado la venlafaxina para el tratamiento de episodios depresivos mayores en el trastorno bipolar, ya que puede inducir la manía o episodios mixtos. La venlafaxina parece ser más propensa que los ISRS y el bupropión para inducir la manía y episodios mixtos en pacientes bipolares.[14]

Debido a su acción en los sistemas serotoninérgicos y adrenérgicos, la venlafaxina también se utiliza como un tratamiento para reducir los episodios de cataplexia, un tipo de debilidad muscular, en pacientes con el trastorno del sueño narcolepsia.[15]

Se encontró en un estudio que la venlafaxina es igual a la clomipramina (Anafranil) en el tratamiento del trastorno obsesivo-compulsivo (TOC) con menos efectos secundarios.[16]

Algunos estudios de laboratorio abiertos han sugerido la eficacia de la venlafaxina en el tratamiento del trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH).[17]

Debido a su tendencia a aumentar la presión arterial y sus efectos modulativos sobre el sistema nervioso autónomo, la venlafaxina se usa frecuentemente para tratar la intolerancia ortostática y el síndrome de taquicardia ortostática postural.[18]

Depresión

Varios estudios doble ciego demuestran la eficacia de la venlafaxina en el tratamiento de la depresión. La venlafaxina tiene una eficacia similar a los antidepresivos tricíclicos amitriptilina (Elavil) e imipramina, y es mejor tolerada que la amitriptilina. Su eficacia es similar o mejor que la sertralina (Zoloft) y fluoxetina (Prozac), dependiendo de los criterios y escalas de valoración utilizadas. Las dosis mayores de venlafaxina son más eficaces, y más pacientes alcanzaron la remisión o "mejoraron mucho". La eficacia fue similar si se consideraba el número de pacientes que lograron la "respuesta" o fueron "mejoradas". Un metaanálisis que comparaba la venlafaxina y grupos combinados de ISRS o antidepresivos tricíclicos mostró la superioridad de la venlafaxina.[21]

La combinación de venlafaxina con mirtazapina ofrece mejor tasa de remisión en el trastorno depresivo mayor respecto a la monoterapia con antidepresivos. Tal combinación se conoce en la jerga médica de USA como california rocket fuel.

Other Languages
العربية: فنلافاكسين
Deutsch: Venlafaxin
English: Venlafaxine
français: Venlafaxine
עברית: ונלפאקסין
magyar: Venlafaxin
italiano: Venlafaxina
한국어: 벤라팍신
Nederlands: Venlafaxine
polski: Wenlafaksyna
português: Venlafaxina
русский: Венлафаксин
srpskohrvatski / српскохрватски: Venlafaksin
српски / srpski: Venlafaksin
svenska: Venlafaxin
中文: 文拉法辛