Tramadol

Tramadol
(1R,2R)-Tramadol   (1S,2S)-Tramadol
(1R,2R)-Tramadol     (1S,2S)-Tramadol
Nombre (IUPAC) sistemático
(±)-cis-2-[(dimetilamino)metil]-1-(3-metoxifenil) ciclohexanol hidrocloruro
Identificadores
Número CAS27203-92-5
Código ATCAX02
PubChem33741
DrugBankAPRD00028
Datos químicos
FórmulaC16H25NO2 
Peso mol.263,38 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad68–72% Incrementa con dosis repetidas.
Unión proteica20%
MetabolismoHepático
Vida media5–7 horas
ExcreciónRenal
Datos clínicos
Nombre comercialAdolonta, Conzip, Zaldiar, Durela, Ralivia, Ryzolt, Ultracet, Ultram, Zytram XL, Tramal
Vías de adm.oral, IV, IM
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El tramadol (DCI) es un analgésico de tipo opioide que alivia el dolor actuando sobre células nerviosas específicas de la médula espinal y del cerebro. Su comportamiento es atípico comparado con otros opioides del tipo de la morfina, ya que a pesar de tener un agonismo relativamente débil sobre los receptores opioides µ, su efecto analgésico también se debe a su acción en el sistema de neurotransmisores, ya que inhibe la recaptación de serotonina y norepinefrina.

Farmacocinética

Tras la administración oral de tramadol, se absorbe más de un 90% de la dosis, independientemente de la ingestión simultánea de alimentos. La biodisponibilidad es aproximadamente del 70%. El tramadol experimenta efecto de primer paso, en aproximadamente un 30% de la dosis administrada.

El tramadol posee una elevada afinidad tisular, siendo su unión a las proteínas plasmáticas del 20%. La concentración plasmática máxima se alcanza 2 horas después de la administración. La vida útil no supera las 6-8hs.

El tramadol atraviesa las barreras hematoencefálica y placentaria y en unos porcentajes mínimos (<0.2%) pasa a la leche materna.

Independientemente del modo de administración, la semivida es aproximadamente de 6 h.

El tramadol es metabolizado en el hígado por las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6. Sufre procesos de O-desmetilación y N-desmetilación así como por la conjugación de los derivados O-desmetilados ucurónico. Únicamente el O-desmetiltramadol es farmacológicamente activo. Existen considerables diferencias cuantitativas interindividuales entre los demás metabolitos. Hasta ahora se han identificado 11 metabolitos en la orina. Los estudios realizados en animales han demostrado que O-desmetiltramadol es 2 a 4 veces más potente que la sustancia de origen.

El tramadol y sus metabolitos se eliminan casi completamente por vía renal (90%).

El perfil farmacocinético del tramadol es lineal dentro del margen de dosificación terapéutico. La relación entre las concentraciones séricas y el efecto analgésico es dosisdependiente.[1]

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