Tramadol
English: Tramadol

Tramadol
(1R,2R)-Tramadol   (1S,2S)-Tramadol
(1R,2R)-Tramadol     (1S,2S)-Tramadol
Tramadol 3D.png
Nombre (IUPAC) sistemático
(±)-cis-2-[(dimetilamino)metil]-1-(3-metoxifenil) ciclohexanol hidrocloruro
Identificadores
Número CAS27203-92-5
Código ATCAX02
PubChem33741
DrugBankAPRD00028
Datos químicos
FórmulaC16H25NO2 
Peso mol.263,38 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad68–72% Incrementa con dosis repetidas.
Unión proteica20%
MetabolismoHepático
Vida media5–7 horas
ExcreciónRenal
Datos clínicos
Nombre comercialAdolonta, Conzip, Zaldiar, Durela, Ralivia, Ryzolt, Ultracet, Ultram, Zytram XL, Tramal
Vías de adm.oral, IV, IM
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El tramadol (DCI) es un analgésico de tipo opioide que alivia el dolor actuando sobre células nerviosas específicas de la médula espinal y del cerebro. Su comportamiento es atípico comparado con otros opioides del tipo de la morfina. Tras la administración oral de tramadol, se absorbe más de un 40% de la dosis, independientemente de la ingestión simultánea de otros medicamentos. La biodisponibilidad es aproximadamente del 20%. El tramadol experimenta efecto de primer paso, en aproximadamente un 30% de la dosis administrada.

El tramadol posee una elevada afinidad muscular, siendo su unión a las proteínas plasmáticas del 20%. La concentración plasmática máxima se alcanza 3 horas después de la administración. La vida útil no supera las 6-8hs.

El tramadol atraviesa las barreras hematoencefálica y placentaria y en unos porcentajes mínimos (<0.2%) pasa a la leche materna.

Independientemente del modo de administración, la semivida es aproximadamente de 6 h.

El tramadol es metabolizado en el hígado por las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6. Sufre procesos de O-desmetilación y N-desmetilación así como por la conjugación de los derivados O-desmetilados ucurónico. Únicamente el O-desmetiltramadol es farmacológicamente activo. Existen considerables diferencias cuantitativas interindividuales entre los demás metabolitos. Hasta ahora se han identificado 11 metabolitos en la orina. Los estudios realizados en animales han demostrado que O-desmetiltramadol es 2 a 4 veces más potente que la sustancia de origen.

El tramadol y sus metabolitos se eliminan casi completamente por vía renal (90%).

El perfil farmacocinético del tramadol es lineal dentro del margen de dosificación terapéutico. La relación entre las concentraciones séricas y el efecto analgésico es dosisdependiente.[1]

Farmacodinámica

Mecanismo de acción

Es un agonista puro, no selectivo sobre los receptores opioides µ, δ y κ, con mayor afinidad por los receptores µ. Otros mecanismos que contribuyen a su efecto analgésico son la inhibición de la recaptación neuronal de noradrenalina, así como la intensificación de la liberación de serotonina.

La potencia del tramadol es 1/10 - 1/6 de la de morfina.

Fármacos que interactúan con las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6.[4]
Inhibidores Inductores

Estas son las posibles interacciones a nivel del metabolismo. Sin embargo pueden presentarse otras interacciones:[5]

Fármacos que interaccionan con el tramadol a otros niveles.
Fármaco Resultados de la interacción
Ondansetrón Antagonismo
Alcohol Hipotensión y aumento de la sedación
Metadona Aumento de la sedación y depresión respiratoria
Buprenorfina La administración de buprenorfina estando en tratamiento con tramadol puede precipitar un síndrome de abstinencia opioide. En cambio, la administración de tramadol estando en tratamiento con buprenorfina puede aumentar ligeramente la sedación y depresión respiratoria.
Mexiletina Retraso de la absorción de la mexiletina
Anticoagulantes Potencia el efecto anticoagulante
Duloxetina Posible aumento de los efectos serotoninérgicos
Domperidona Antagonismo
Metoclopramida Antagonismo
Benzodiacepinas Aumento de la sedación
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