Tenociclidina

Tenociclidina
Tenocyclidine.svg
Nombre (IUPAC) sistemático
1-[1-(2-tienil)ciclohexil]-piperidina
Identificadores
Número CAS21500-98-1
1867-65-8 (Clorhidrato)
Código ATCNo adjudicado
PubChem62751
DrugBankDB01520
ChemSpider56495
Datos químicos
FórmulaC15H23NS 
Peso mol.249.416 g/mol
Sinónimos

Datos físicos
Densidad1.086 g/cm³
P. de ebullición343.552 °C (650 °F)
Datos clínicos
Nombre comercial®
Uso en lactanciaNo existen datos o estudios actualmente.
Cat. embarazoNo existen datos o estudios actualmente. (EUA)
Estado legalPsicotrópico (Solamente para fines de investigación científica) (MEX)
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La tenociclidina, también conocida como tienil fenciclidina y TCP, es una droga anestésica disociativa con efectos estimulantes y alucinógenos. Es similar en efectos a la fenciclidina (PCP), pero es considerablemente más potente. La TCP tiene propiedades de unión ligeramente diferentes a la PCP, con más afinidad por los receptores N-metil D-aspartato (NMDA),[2]​ Debido a su alta afinidad por el sitio de PCP del complejo receptor NMDA, la forma 3H radiomarcada del TCP se utiliza ampliamente en la investigación de los receptores NMDA.

Farmacodinamia

La tenociclidina actúa principalmente como un antagonista del receptor NMDA, que bloquea la actividad del receptor NMDA, sin embargo sus efectos estimulantes incrementados en comparación con el PCP sugiere que también tiene una actividad relativamente mayor como inhibidor de la recaptación de dopamina (IRD). Conforme a investigaciones preliminares, la tenociclidina y sus derivados poseen también atractivas actividades farmacológicas tales como efectos radioprotectores y anticancerosos. La tenociclidina es un compuesto con baja afinidad por los receptores nicotínicos y muscarínicos y su eficacia antimuscarínica se puede mejorar con una voluminosidad aumentada del grupo en el anillo de ciclohexilo.[3]​ La tenociclidina también se une a los receptores opioides μ (mu), lo que parece ser una parte esencial del mecanismo de acción de los fármacos incluidos en esta clase. Por ejemplo, la dizocilpina (MK-801) muestra poco efecto analgésico apreciable a pesar de tener una alta especificidad para las subunidades de NMDA-3A y NMDA-3b).

La tenociclidina y su derivado gaciclidina, al ser antagonistas no competitivos de alta afinidad del receptor NMDA, presentan propiedades neuroprotectoras significativas.[4]

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