Sildenafilo

Sildenafilo
Sildenafil.svg
Sildenafil-from-xtal-3D-balls.png
Nombre ( IUPAC) sistemático
Citrato de 1-[4-etoxi-3-(6,7-dihidro-1-metil-
7-oxo-3-propil-1H-pirazol[4,3-d]pirimidin-5-il)
fenilsulfonil]-4-metilpiperazina
Identificadores
Número CAS 139755-83-2
Código ATC G04
PubChem 5281023
DrugBank DB00203
ChemSpider 56586
UNII 3M7OB98Y7H
KEGG D08514
ChEBI 58987
Datos químicos
Fórmula C22 H30 N6 O4 S 
Peso mol. base: 474.6 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad 40%
Metabolismo hepático (principalmente CYP3A4, también CYP2C9).
Vida media de 3 a 4 horas
Excreción Fecal (80%) y renal (en torno al 13%).
Datos clínicos
Nombre comercial Viagra
Cat. embarazo B ( EUA)
Estado legal -Receta requerida
Vías de adm. Oral
Wikipedia no es un consultorio médico  Aviso médico
[ editar datos en Wikidata]

El Citrato de sildenafilo (compuesto UK-92,480), vendido bajo la marca Viagra, Revatio y otros, es un fármaco utilizado para tratar la disfunción eréctil y la hipertensión arterial pulmonar (HPP). Originalmente fue desarrollado por científicos británicos y luego llevado al mercado por la compañía farmacéutica Pfizer.[1] Actúa mediante la inhibición de la fosfodiesterasa tipo 5 específica de GMP cíclico (PDE5), una enzima que promueve la degradación del GMPc, que regula el flujo de sangre en el pene. Desde su disponibilidad en el año 1998, el sildenafilo ha sido el principal tratamiento para la disfunción eréctil, sus principales competidores en el mercado son el vardenafilo (Levitra) y tadalafil (Cialis).

Historia

Fue inicialmente diseñado para su uso en la hipertensión arterial y la angina de pecho. Los primeros ensayos clínicos fueron realizados en el Hospital de Morriston, en Swansea (Gales).[4]

Por lo tanto Pfizer decidió comercializarlo para tratar la disfunción eréctil, en lugar de la angina. El fármaco fue patentado en 1996, y aprobado para su uso en disfunción eréctil por la Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA) el 27 de marzo de 1998. Así se convirtió en la primera pastilla aprobada para tratar la disfunción eréctil en los Estados Unidos, y allí se ofreció a la venta el mismo año.[5] Inmediatamente se convirtió en un gran éxito: las ventas anuales de Viagra en el período 1999- 2001 superaron los mil millones de dólares.[ cita requerida]

La prensa británica presentó a Peter Dunn y Albert Wood, investigadores de Pfizer, como inventores del fármaco, una afirmación con la que la empresa se muestra en desacuerdo alegando que, aunque sus nombres aparecen al registrar la patente, esto es sólo necesario como requisito del registro, siendo la empresa la propietaria de la patente.[6]

A pesar de que el sildenafilo está disponible únicamente por prescripción médica, fue anunciada directamente a los consumidores en la TV de EE. UU. (recomendado por el ex senador de EE. UU. Bob Dole y el astro de fútbol Pelé). Numerosos sitios de Internet ofrecen Viagra para su venta después de una «consulta en línea» (un mero cuestionario de la red).[8]

En el año 2000, las ventas de Viagra coparon el 92% del mercado de píldoras prescriptivas para la disfunción eréctil.[12]

En febrero de 2007, la empresa Boots the Chemist anunció que había realizado un estudio para valorar la venta directa en farmacias sin receta médica. El estudio se había hecho en Mánchester (Inglaterra) y se había dirigido a varones con edades entre los 30 y 65 años, que compraron hasta cuatro tabletas después de una consulta con un farmacéutico.[13]

Las patentes mundiales del citrato de sildenafilo vencieron entre 2011 y 2013.[16]

Other Languages
العربية: سيلدينافيل
žemaitėška: Sildenafil
беларуская: Сілдэнафіл
català: Sildenafil
čeština: Sildenafil
dansk: Sildenafil
Deutsch: Sildenafil
English: Sildenafil
euskara: Sildenafilo
فارسی: سیلدنافیل
français: Sildénafil
Gaeilge: Sildenafil
עברית: ויאגרה
magyar: Szildenafil
Bahasa Indonesia: Sildenafil
italiano: Sildenafil
한국어: 실데나필
македонски: Силденафил
नेपाली: भियाग्रा
Nederlands: Sildenafil
norsk bokmål: Sildenafil
polski: Sildenafil
português: Sildenafila
română: Sildenafil
русский: Силденафил
sicilianu: Sildenafil
srpskohrvatski / српскохрватски: Sildenafil
Simple English: Sildenafil
slovenščina: Sildenafil
shqip: Sildenafil
српски / srpski: Sildenafil
svenska: Sildenafil
தமிழ்: வயாகரா
తెలుగు: వయాగ్రా
Türkçe: Sildenafil
українська: Силденафіл
اردو: ویاگرا
Tiếng Việt: Viagra
Winaray: Sildenafil
中文: 西地那非