Sertralina

Sertralina
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Nombre ( IUPAC) sistemático
(1S,4S)-4-(3,4-dichlorophenyl)-N-methyl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-amine
Identificadores
Número CAS 79617-96-2
Código ATC AB06
PubChem 68617
DrugBank DB01104
ChemSpider 61881
UNII QUC7NX6WMB
KEGG D02360
ChEBI 9123
Datos químicos
Fórmula C17 H17 N Cl2 
Peso mol. 306.229 g/mol
Datos físicos
Densidad 1.37 g/cm³
P. de fusión 243-245 °C (-166 °F)
Solubilidad en agua 3.8 mg/mL (20 °C)
Rot. esp. +37.9 grados
Farmacocinética
Biodisponibilidad 44%
Unión proteica 98.5%
Metabolismo Hepático (N- Desmetilación principalmente por CYP2B6)[1]
Vida media ~23-26 horas (66 horas [metabolito menos-activo:[3]
Excreción Renal
Datos clínicos
Nombre comercial Zoloft, Atenix, Lustral, Daxid, Altruline, Besitran, Aleval, Eleval, Emergen, Gladem, Implicane, Sedoran, Sealdin, Serivo, Lowfin, Stimuloton, Aremis, Serimel, Seretral, Tresleen, Sertralin Bluefish, Insertec
Cat. embarazo C ( AU) C ( EUA)
Estado legal S4 ( AU) POM ( UK)-only ( EUA)
Vías de adm. Oral
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La sertralina es un antidepresivo perteneciente al grupo de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS). Tiene efectos antidepresivos y ansiolíticos. Se usa clínicamente para el tratamiento de la depresión, el trastorno obsesivo compulsivo, el trastorno de pánico, la fobia social y el trastorno disfórico premenstrual.[4]

Fue introducido al mercado por Pfizer en 1991.

Las diferencias con otros antidepresivos más nuevos son sutiles y en su mayoría se limitan a los efectos secundarios. La evidencia sugiere que la sertralina podría funcionar mejor que la fluoxetina (Prozac) en algunos subtipos de depresión.[10]

Farmacocinética y farmacodinámica

La sertralina, como se ha mencionado, actúa inhibiendo selectivamente la recaptación de la serotonina en el espacio intersináptico, aumentando así su disponibilidad. Este compuesto no presenta afinidad por los receptores colinérgicos, serotoninérgicos, dopaminérgicos, adrenérgicos, histaminérgicos o Gabaérgicos. Su farmacocinética es proporcional a la dosis, dentro del rango de 50 a 200 mg/día. Tras un tratamiento de 2 semanas en un adulto, la concentración plasmática máxima se da entre 4 y 8 horas tras la ingestión. La vida media de la sertralina es de 22 a 36 horas, y se metaboliza principalmente a n-desmetilsertralina, un metabolito con una actividad fisiológica 20 veces menor que la sertralina. La n-desmetilsertralina tiene una vida media mayor, de 60 a 100 horas aproximadamente. Tanto la sertralina como la n-desmetilsertralina se metabolizan en un alto porcentaje y se excretan en heces y orina en cantidades similares, quedando sólo el 0,2% intacta tras ser excretada. Debido a que su metabolismo se efectúa principalmente en el hígado, los pacientes con la función hepática afectada deben tener este hecho en cuenta, debido a la mayor vida media en el organismo y a un posible aumento de sus efectos. Se cree que su ingestión junto con alimentos aumenta su biodisponibilidad, con lo cual se recomienda su administración junto a las comidas.

Interacciones

La sertralina interviene en el metabolismo del alcohol, modificándolo, por tanto no se recomienda el consumo regular de alcohol durante el tratamiento con sertralina. También se ha demostrado el cambio de metabolismo con el consumo del tabaco[ cita requerida], mostrando muy malos resultados en pacientes adolescentes.

En medicamentos que se unen ampliamente a proteínas plasmáticas, como la warfarina, tolbutamida y diazepam, debe tenerse en cuenta que la misma sertralina también se une a las proteínas plasmáticas para su distribución dentro del organismo, pudiendo afectar a la farmacocinética del diazepam y la tolbutamida especialmente. La sertralina puede incrementar seriamente las crisis de corea atetosis en las personas con parálisis cerebral o en personas que padezcan corea atetosis causada por un rechazo anormal del cuerpo a los estrógenos.

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