Sertralina

Sertralina
Sertraline2DACS2.svg
Sertraline-A-3D-balls.png
Nombre (IUPAC) sistemático
(1S,4S)-4-(3,4-dichlorophenyl)-N-methyl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-amine
Identificadores
Número CAS79617-96-2
Código ATCAB06
PubChem68617
DrugBankDB01104
ChemSpider61881
UNIIQUC7NX6WMB
KEGGD02360
ChEBI9123
Datos químicos
FórmulaC17H17NCl2 
Peso mol.306.229 g/mol
Datos físicos
Densidad1.37 g/cm³
P. de fusión243-245 °C (-166 °F)
Solubilidad en agua3.8 mg/mL (20 °C)
Rot. esp.+37.9 grados
Farmacocinética
Biodisponibilidad44%
Unión proteica98.5%
MetabolismoHepático (N-Desmetilación principalmente por CYP2B6)[1]
Vida media~23-26 horas (66 horas [metabolito menos-activo:[3]
ExcreciónRenal
Datos clínicos
Nombre comercialZoloft, Atenix, Lustral, Daxid, Altruline, Besitran, Aleval, Eleval, Emergen, Gladem, Implicane, Sedoran, Sealdin, Serivo, Lowfin, Stimuloton, Aremis, Serimel, Seretral, Tresleen, Sertralin Bluefish, Insertec
Cat. embarazoC (AU) No hay estudios en humanos. El fármaco sólo deben utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA)
Estado legalS4 (AU) POM (UK)-only (EUA)
Vías de adm.Oral
Wikipedia no es un consultorio médico Aviso médico
[editar datos en Wikidata]

La sertralina es un antidepresivo perteneciente al grupo de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS). Tiene efectos antidepresivos y ansiolíticos. Se usa clínicamente para el tratamiento de la depresión, el trastorno obsesivo-compulsivo, el trastorno de pánico, la fobia social y el trastorno disfórico premenstrual.[4]

Fue introducido al mercado por Pfizer en 1991.

Las diferencias con otros antidepresivos más nuevos son sutiles y en su mayoría se limitan a los efectos secundarios. La evidencia sugiere que la sertralina podría funcionar mejor que la fluoxetina (Prozac) en algunos subtipos de depresión.[10]

Farmacocinética y farmacodinámica

La sertralina, como se ha mencionado, actúa inhibiendo selectivamente la recaptación de la serotonina en el espacio intersináptico, aumentando así su disponibilidad. Este compuesto no presenta afinidad por los receptores colinérgicos, serotoninérgicos, dopaminérgicos, adrenérgicos, histaminérgicos o Gabaérgicos. Su farmacocinética es proporcional a la dosis, dentro del rango de 50 a 200 mg/día. Tras un tratamiento de 2 semanas en un adulto, la concentración plasmática máxima se da entre 4 y 8 horas tras la ingestión. La vida media de la sertralina es de 22 a 36 horas, y se metaboliza principalmente a n-desmetilsertralina, un metabolito con una actividad fisiológica 20 veces menor que la sertralina. La n-desmetilsertralina tiene una vida media mayor, de 60 a 100 horas aproximadamente. Tanto la sertralina como la n-desmetilsertralina se metabolizan en un alto porcentaje y se excretan en heces y orina en cantidades similares, quedando sólo el 0,2% intacta tras ser excretada. Debido a que su metabolismo se efectúa principalmente en el hígado, los pacientes con la función hepática afectada deben tener este hecho en cuenta, debido a la mayor vida media en el organismo y a un posible aumento de sus efectos. Se cree que su ingestión junto con alimentos aumenta su biodisponibilidad, con lo cual se recomienda su administración junto a las comidas.

Interacciones

La sertralina interviene en el metabolismo del alcohol, modificándolo, por tanto no se recomienda el consumo regular de alcohol durante el tratamiento con sertralina. También se ha demostrado el cambio de metabolismo con el consumo de tabaco[cita requerida], mostrando muy malos resultados en pacientes adolescentes.

En medicamentos que se unen ampliamente a proteínas plasmáticas, como la warfarina, tolbutamida y diazepam, debe tenerse en cuenta que la misma sertralina también se une a las proteínas plasmáticas para su distribución dentro del organismo, pudiendo afectar a la farmacocinética del diazepam y la tolbutamida especialmente. La sertralina puede incrementar seriamente las crisis de corea atetosis en las personas con parálisis cerebral o en personas que padezcan corea atetosis causada por un rechazo anormal del cuerpo a los estrógenos.

Other Languages
العربية: سيرترالين
català: Sertralina
Cymraeg: Sertralin
dansk: Sertralin
Deutsch: Sertralin
English: Sertraline
euskara: Sertralina
فارسی: سرترالین
français: Sertraline
עברית: סרטרלין
hrvatski: Sertralin
magyar: Szertralin
italiano: Sertralina
қазақша: Сертралин
한국어: 설트랄린
Latina: Sertralinum
lietuvių: Sertralinas
latviešu: Sertralīns
Nederlands: Sertraline
norsk: Sertralin
polski: Sertralina
português: Sertralina
русский: Сертралин
srpskohrvatski / српскохрватски: Sertralin
Simple English: Sertraline
српски / srpski: Sertralin
svenska: Sertralin
Türkçe: Sertralin
中文: 舍曲林