Sertralina

Sertralina
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Nombre ( IUPAC) sistemático
(1S,4S)-4-(3,4-dichlorophenyl)-N-methyl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-amine
Identificadores
Número CAS 79617-96-2
Código ATC N06AB06
PubChem 68617
DrugBank DB01104
ChemSpider 61881
UNII QUC7NX6WMB
KEGG D02360
ChEBI 9123
Datos químicos
Fórmula C17 H17 N Cl2 
Peso mol. 306.229 g/mol
Datos físicos
Densidad 1.37 g/cm³
P. de fusión 243-245 °C (-166 °F)
Solubilidad en agua 3.8 mg/mL (20 °C)
Rot. esp. +37.9 grados
Farmacocinética
Biodisponibilidad 44%
Unión proteica 98.5%
Metabolismo Hepático (N- Desmetilación principalmente por CYP2B6)[1]
Vida media ~23-26 horas (66 horas [metabolito menos-activo:[3]
Excreción Renal
Datos clínicos
Nombre comercial Zoloft, Atenix, Lustral, Daxid, Altruline, Besitran, Aleval, Eleval, Emergen, Gladem, Implicane, Sedoran, Sealdin, Serivo, Lowfin, Stimuloton, Aremis, Serimel, Seretral, Tresleen, Sertralin Bluefish, Insertec
Cat. embarazo C ( AU) C ( EUA)
Estado legal S4 ( AU) POM ( UK)-only ( EUA)
Vías de adm. Oral
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La sertralina (nombres comerciales Zoloft, Altruline, Ariale, Sertex, Aremis, Besitrán o Insertec) es un antidepresivo perteneciente al grupo de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS). Fue introducido al mercado por Pfizer en 1991. La sertralina es prescrita principalmente para la depresión en pacientes adultos ambulatorios, como también para el trastorno obsesivo-compulsivo, trastorno de pánico y fobia social en adultos y niños. En 2011 fue el segundo antidepresivo más prescrito en el mercado minorista de Estados Unidos, con 37 millones de recetas.[4]

Las diferencias con otros antidepresivos más nuevos son sutiles y en su mayoría se limitan a los efectos secundarios. La evidencia sugiere que la sertralina podría funcionar mejor que la fluoxetina (Prozac) en algunos subtipos de depresión.[10]

Uso médico

La sertralina se utiliza principalmente en el tratamiento de la depresión, esté o no asociada con estados de ansiedad, en el tratamiento del trastorno por estrés postraumático TEPT, en el trastorno obsesivo compulsivo (TOC u OCD en inglés), en los ataques de pánico, el Trastorno esquizoide de la personalidad TEP y en la fobia social.

Las dosis varían según la gravedad del trastorno y su tipo; todo ello a consideración del médico tratante siempre, de esta forma para el trastorno de pánico, TEPT y fobia social se recomienda iniciar el tratamiento con 25 mg/día, y para la depresión, el TEP y TOC la dosis inicial suele ser de 50 mg/día. La setralina está indicada también en problemas sexuales (eyaculación precoz) la dosis indicada es de 50 mg por día, consulte con su médico. La dosis de mantenimiento para todos los trastornos varía según la persona, hasta un máximo de 200 mg/día. Se debe ajustar la dosis para conseguir la máxima efectividad con la menor cantidad posible, y así mismo para reducir el posible impacto de los efectos secundarios.

En pacientes pediátricos suele reducirse la dosis hasta unos 25 mg/día iniciales y dosis de mantenimiento de 50 mg/día, debido a su menor masa corporal. En pacientes de más de 65 años, se puede efectuar el tratamiento a las mismas dosis que en adultos y jóvenes. Si existe insuficiencia hepática debe controlarse mucho la dosificación, debido a que la sertralina es metabolizada básicamente por el citocromo P-450 presente en el hígado. Debido a que la eliminación por la orina es minoritaria, los pacientes con la función renal afectada deberían tomar precauciones especiales.

Farmacocinética y farmacodinámica

La sertralina, como se ha mencionado, actúa inhibiendo selectivamente la recaptación de la serotonina en el espacio intersináptico, aumentando así su disponibilidad. Este compuesto no presenta afinidad por los receptores colinérgicos, serotoninérgicos, dopaminérgicos, adrenérgicos, histaminérgicos o Gabaérgicos. Su farmacocinética es proporcional a la dosis, dentro del rango de 50 a 200 mg/día. Tras un tratamiento de 2 semanas en un adulto, la concentración plasmática máxima se da entre 4 y 8 horas tras la ingestión. La vida media de la sertralina es de 22 a 36 horas, y se metaboliza principalmente a n-desmetilsertralina, un metabolito con una actividad fisiológica 20 veces menor que la sertralina. La n-desmetilsertralina tiene una vida media mayor, de 60 a 100 horas aproximadamente. Tanto la sertralina como la n-desmetilsertralina se metabolizan en un alto porcentaje y se excretan en heces y orina en cantidades similares, quedando sólo el 0,2% intacta tras ser excretada. Debido a que su metabolismo se efectúa principalmente en el hígado, los pacientes con la función hepática afectada deben tener este hecho en cuenta, debido a la mayor vida media en el organismo y a un posible aumento de sus efectos. Se cree que su ingestión junto con alimentos aumenta su biodisponibilidad, con lo cual se recomienda su administración junto a las comidas.

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