Orlistat

 
Orlistat
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Orlistat Structural Formulae.png
Nombre IUPAC
1-(3-hexil-4-oxo-oxetano-2-yl)tridecan-2-yl 2-formilamino-4-metil-pentanoato
General
Otros nombres Xenical, Redustat, Redicres, Alli, Crisplus, Slimella y Oleofin entre otros nombres comerciales.
Fórmula semidesarrollada C29H53NO5
Fórmula estructural Imagen de la estructura
Fórmula molecular ?
Identificadores
Número CAS 96829-58-2[1]
ChEBI 94686
ChemSpider 2298564
DrugBank 01083
PubChem 3034010
Propiedades farmacológicas
Excreción F
Semivida 1-2 horas
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El orlistat, también conocido como tetrahidrolipstatina, es un fármaco para tratar la obesidad.[2]​ Su función principal es que evita la absorción de parte de las grasas de la dieta humana, reduciendo así la ingesta de calorías.

Historia

Desde mediados de los años setenta, investigadores de los laboratorios suizos Roche estaban analizando sistemáticamente hongos y microorganismos tomados de muestras de tierra para determinar si podrían extraer de ellos alguna sustancia que bloqueara la acción de la lipasa pancreática, enzima responsable de la descomposición, y por tanto, posterior absorción de los lípidos contenidos en la dieta. Pensaban que un compuesto de esta naturaleza tendría aplicaciones en el tratamiento contra la obesidad.

En la década de 1980, se determinó que, de todos los gérmenes analizados, Streptomyces toxytricini era el que producía un compuesto con la máxima actividad y estabilidad, por lo que en octubre de 1992 se aisló y purificó la lipstatina, un potente inhibidor irreversible de la lipasa pancreática. Medio año después, se sintetizó una forma más estable del fármaco, a la que dieron por nombre tetrahidrolipstatina, que comenzó a probarse exitosamente en animales, y luego, en estudios clínicos, también en seres humanos.[ cita requerida]

La inhibición de la lipasa constituyó un nuevo enfoque para el tratamiento de la obesidad. Se recomienda empezar a usar este medicamento a partir de los 12 años de edad y no antes, y no se recomienda el uso en mujeres embarazadas.[ cita requerida]

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