Orlistat

Orlistat
Orlistat Structural Formulae.png
Nombre ( IUPAC) sistemático
1-(3-hexil-4-oxo-oxetano-2-yl)tridecan-2-yl 2-formilamino-4-metil-pentanoato
Identificadores
Número CAS 96829-58-2
Código ATC AB01
Datos químicos
Fórmula C29 H53 N O5 
Peso mol. 495,7
Sinónimos Tetrahidrolipstatina
Farmacocinética
Metabolismo Hepático
Vida media 1 a 2 horas
Excreción Heces
Estado legal ?
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El orlistat o tetrahidrolipstatina, es un fármaco para tratar la obesidad mediante la inhibición potente, selectiva y reversible de las lipasas gástricas y pancreáticas. Actúa principalmente reduciendo la absorción de la grasa contenida en los alimentos al inhibir la hidrólisis de los triglicéridos, aumentando su eliminación por las heces en un 30%.[4]

Su función principal es que evita la absorción de parte de las grasas de la dieta humana, reduciendo así la ingesta de calorías.

Historia

Desde mediados de los años setenta, investigadores de los laboratorios suizos Roche estaban analizando sistemáticamente hongos y microorganismos tomados de muestras de tierra para determinar si podrían extraer de ellos alguna sustancia que bloqueara la acción de la lipasa pancreática, enzima responsable de la descomposición, y por tanto, posterior absorción de los lípidos contenidos en la dieta. Pensaban que un compuesto de esta naturaleza tendría aplicaciones en el tratamiento contra la obesidad.

En la década de 1980, se determinó que, de todos los gérmenes analizados, Streptomyces toxytricini era el que producía un compuesto con la máxima actividad y estabilidad, por lo que en 1987 se aisló y purificó la lipstatina, un potente inhibidor irreversible de la lipasa pancreática. Medio año después, se sintetizó una forma más estable del fármaco, a la que dieron por nombre tetrahidrolipstatina, que comenzó a probarse exitosamente en animales, y luego, en estudios clínicos, también en seres humanos.

La inhibición de la lipasa constituyó un nuevo enfoque para el tratamiento de la obesidad. Se recomienda empezar a usar este medicamento a partir de los 12 años de edad y no antes, y no se recomienda el uso en mujeres embarazadas.[ cita requerida]

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