Opioide

Opio crudo, de donde derivan la mayoría de los opiáceos.

Un opioide es cualquier agente endógeno o exógeno que se une a receptores opioides situados principalmente en el sistema nervioso central y en el tracto gastrointestinal.

Aunque el término opiáceo es frecuentemente utilizado para referirse a todas las drogas similares al opio, es más apropiado limitar su alcance a los alcaloides naturales del opio y a sus derivados semi-sintéticos. Hay tres grandes clases de sustancias opiáceas: alcaloides del opio, tales como morfina (el opiáceo prototípico) y codeína; opiáceos semi-sintéticos, tales como heroína y oxicodona; y opioides completamente sintéticos, tales como petidina y metadona, que tienen una estructura no relacionada con los alcaloides del opio. El término opioide se refiere únicamente a las sustancias endógenas y exógenas con afinidad por estos receptores, como las endorfinas, las encefalinas o las dinorfinas.

Los opiáceos se recetan frecuentemente por sus propiedades efectivas analgésicas de aliviar el dolor.

Farmacología

Medicamento Potencia relativa[1] Fracción no ionizada Unión a proteínas Solubilidad lipídica[2]
Morfina 1 ++ ++ ++
Petidina 0.1 + +++ ++
Hidromorfona 10
Alfentanilo 10-25 ++++ ++++ +++
Fentanilo 75-125 + +++ ++++
Remifentanilo 250 +++ +++ ++
Sufentanilo 500-1000 ++ ++++ ++++
Etorfina 1000-3000

Los opioides se unen a receptores opioides específicos en el sistema nervioso y otros tejidos. Existen tres clases principales de receptores opioides: μ, κ, y δ (mu, kappa y delta), aunque se han descrito más de diecisiete, incluyendo los receptores ε, ι, λ, y ζ (épsilon, iota, lambda y zeta). Por el contrario, los receptores σ (Sigma) actualmente no son considerados como opioides debido a que su activación no está reservada al agonista inverso del opioide naloxona, no muestran alta afinidad por los opioides clásicos, y son estereoselectivos para los isómeros dextro-rotatorios, mientras que los otros receptores opioides son estereoselectivos para isómeros levorrotatorios.

Además, hay tres subtipos de receptores μ: μ1 y μ2, y el recientemente descubierto μ3. Otro receptor de importancia clínica es el receptor similar a receptores opioides 1 (ORL1), el cual está relacionado con las respuestas del dolor y el desarrollo de tolerancia a los agonistas opioides μ usados como analgésicos. Son todos ellos receptores ligados a proteína Gi/o los cuales inhiben la adenilatociclasa y disminuyen la producción de AMPc, además promueven la apertura de canales de Potasio y el cierre de canales de calcio presinapticos, todas estas acciones en conjunto disminuyen la excitabilidad neuronal.

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