Naloxona

Naloxona
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Nombre ( IUPAC) sistemático
17-allyl-4,5α-epoxy-
3,14-dihydroxymorphinan-6-one
Identificadores
Número CAS 465-65-6
Código ATC AB15
PubChem 4425
DrugBank APRD00025
Datos químicos
Fórmula C19 H21 N O4 
Peso mol. 327.27
Farmacocinética
Biodisponibilidad 2%
Vida media 1-1.5 hours
Excreción Orina, biliar
Datos clínicos
Estado legal ?
Vías de adm. Intravenosa, Intramuscular, Subcutánea
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La naloxona es un antagonista de los receptores opioides, muy usado en el tratamiento de la intoxicación aguda por opiáceos.

Para tratar la toxicidad por opiáceos en adultos, se indican usualmente (por vía IV, IM o SC) 0,01 mg/kg o bien 0,4 mg (400 mcg) como dosis única. No obstante, la posología debe ser individualizada para cada paciente en particular.

En la depresión respiratoria por opiáceos se utilizan (por vía IV) entre 0,1 y 0,2 mg (a intervalos de 2 a 3 minutos, hasta conseguir ventilación y estado de conciencia adecuados, sin dolor significativo). Las dosis pediátricas (en neonatos) se suministran a través de la vena umbilical, o bien por vía IM o subcutánea, y rondan los 10 mcg/kg (0,025 ml/kg de peso).

La naloxona se prescribe también por vía oral (en combinación con pentazocina) para aliviar el dolor moderado a intenso.

Dosis

(a) para tratamiento de la depresión respiratoria por sobredosis de opiáceos: IV/IM/SC, 0.1-2 mg (en neonatos y niños de 10 a 100 mcg/kg), ir administrando la dosis según respuesta del paciente (dosis-respuesta). Puede repetirse la dosis por intervalos de 2 a 3 minutos. La respuesta debe presentarse con un máximo de 10 mg de naloxona. Infusión: 5-15 mcg/kg/hr (niños 10-150 mcg/kg/hr), según dosis-respuesta.

(b) como tratamiento y profilaxis de los efectos secundarios de los opiáceos: IV/IM/SC, 0.1-0.8 mg; en infusión, 50-250 mcg/hr (1-5 mcg/kg/hr); la rapidez de infusión debe ser menor de 125 ml/hr si 1-2 ámpulas de naloxona (ámpula = 0.4 mg/1 ml) se diluyen en 1000 ml de la solución intravenosa actual del paciente.

(c) en choque séptico: IV, 30 mcg/kg; infusión, 30-200 mcg/kg/hr (por 1 a 16 horas).

Eliminación: aunque se absorbe con facilidad por el tubo digestivo, la naloxona se metaboliza casi por completo en el hígado antes de llegar a la circulación general y, por tanto, debe administrarse por vía IV. Se metaboliza primordialmente por conjugación con ácido glucurónico; se producen otros metabolitos en cantidades muy pequeñas.

Dilución para infusión: para revertir el efecto depresor respiratorio de la sobredosis por opiáceos: IV, 1 mg en 100 ml de solución dextrosa 5% o salina fisiológica (10 mcg/ml). Para revertir los efectos indeseables o colaterales de opiáceos: IV, 0.4-0.8 mg (1-2 ampolletas) en 1000 ml de sol. dext.5% o salina fisiológica.

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