Modafinilo

Modafinilo
Modafinil.svg
Nombre ( IUPAC) sistemático
(±)-2-[(difenil)metilsulfinil]acetamida
Identificadores
Número CAS 68693-11-8
Código ATC
PubChem 4236
DrugBank DB00745
ChemSpider 4088
Datos químicos
Fórmula C15 H15 N O2 S 
Peso mol. 273.35 g/mol
Estado legal ?
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Esquema del Modafinilo.

El modafinilo es un neuroestimulante con propiedades eugeroicas (promotor del estado de alerta) y neuroprotectoras indicado para el tratamiento de la “somnolencia excesiva diurna asociada con narcolepsia”, “somnolencia excesiva diurna asociada con apnea obstructiva del sueño” y “desorden del sueño por cambio de turno laboral”.

Existe un gran número de investigaciones que muestran la interacción del modafinilo sobre los sistemas de neurotransmisores, pero aún no se conoce un mecanismo preciso de su modo de acción. La evidencia parece indicar que el modafinilo, al igual que otros estimulantes, incrementa la liberación de monoaminas, específicamente la norepinefrina y la dopamina. Sin embargo, el modafinilo también aumenta los niveles de histamina del hipotálamo, que ha contribuido a que se considere un "agente que promueve el estado de vigilia" en lugar de un clásico estimulante del tipo de las anfetaminas. A pesar de su acción sobre la histamina, comparte parcialmente el modo de acción con otros estimulantes debido a sus efectos sobre la norepinefrina y dopaminas.

En los ensayos clínicos realizados, el modafinilo mostró incrementar y mejorar el estado de vigilia, reduciendo en número de episodios de sueño durante el día. El modafinilo mejora el estado de vigilia mejorando el nivel de concentración, y no tiene ningún efecto apreciable sobre la incidencia de ataques cataplécticos asociados a la narcolepsia. Por otra parte, el especial perfil farmacológico del modafinilo permite que el fármaco pueda ser interesante en el tratamiento de la fatiga asociada a la apnea del sueño o la esclerosis múltiple. El modafinilo es considerado como el neuroestimulante de primera elección, por la Federación Europea de Sociedades Neurológicas y la Food and Drug Administration para el tratamiento de episodios de sueño irresistible, falta de energía, fatiga a pesar de haber dormido bien, deseos de dormir en momentos inoportunos, necesidad de siestas frecuentes, problemas para realizar actividades por sentir sueño excesivo, entre otros síntomas. Este fármaco no tiene potencial de abuso o dependencia comparado con otros estimulantes comunes, pero se debe tener especial cuidado en personas vulnerables debido al efecto del modafinilo sobre la dopamina en el "centro de motivación" parte del sistema de recompensa del cerebro.

A pesar de no estar aprobado para varias de estas indicaciones, se ha demostrado que el modafinilo es efectivo para el trastorno por déficit de atención, depresión, dependencia a opioides y cocaína, enfermedad de Parkinson, esquizofrenia y fatiga relacionada a enfermedades, así como a la fatiga producto de efectos secundarios de otros medicamentos.

Mecanismo de acción

El mecanismo de acción del modafinilo es desconocido aunque comparte algunas de sus propiedades con la anfetamina y el metilfenidato. El estado de alerta inducido por el modafinilo puede ser atenuado mediante la administración de un antagonista de los receptores a1 como la prazosina, lo que permite concluir que el fármaco estimula el sistema a-adrenérgico central. Sin embargo, en estudios in vitro, el modafinilo no parece actuar como un agonista directo o indirecto de los receptores α1.

La estimulación inducida por el modafinilo parece localizarse en las subregiones de hipocampo, el núcleo centrolateral del tálamo y el núcleo central de la amígdala, tal y como lo señalan algunos estudios en animales en los que el modafinilo aumenta la transmisión glutaminérgica en el tálamo y el hipocampo. A diferencia de la anfetamina y otros estimulantes del sistema nervioso central, la actividad del modafinilo no se debe a interacciones con el sistema dopaminérgico o simpaticomimético. El modafinilo no es un ligando para los neuroreceptores implicados en el mecanismo del sueño, no actuando sobre los receptores adrenérgicos, dopaminérgicos, serotoninérgicos, GABAérgicos, adenosinérgicos o benzodiazepínicos. Tampoco altera las hormonas implicadas en la regulación del sueño ( melatonina, cortisol y hormona del crecimiento).

Cuando las dosis superan los 600 mg/día, el modafinilo induce hipertensión y aumento de la frecuencia cardiaca, si bien a las dosis prescritas, los efectos secundarios son mínimos.

Como otros estimulantes del sistema nervioso central, el modafinilo produce unas 200 veces menos euforia que la anfetamina, en lo que se refiere a la inducción de comportamientos adictivos, pero se administra en dosis 20 a 60 veces más alta, por lo que el efecto es similar a las anfetaminas. Una dosis de anfetamina ronda los 10 mg mientras que para el modafinilo se usan 600 mg. El modafinilo no induce una pérdida de peso.

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