Metotrexato

Metotrexato
Methotrexate skeletal.svg
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Nombre ( IUPAC) sistemático

ácido

(2S)-2-[(4-{[(2,4-diaminopteridin-6-il)metil](metil)amino}benzoil)amino]pentanodioico
Identificadores
Número CAS 59-05-2
Código ATC BA01 AX03
PubChem 126941
DrugBank APRD00353
Datos químicos
Fórmula C20 H22 N8 O5 
Peso mol. 454.44 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad 64–90%
Metabolismo hepático
Vida media 3–15 horas (depende de la dosis)
Excreción renal 48–100%
Datos clínicos
Estado legal ?
Vías de adm.

oral, IV,

IM, SC, intratecal
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El metotrexato también conocido por las siglas MTX, es un fármaco análogo al ácido fólico usado en el tratamiento del cáncer y de enfermedades autoinmunes como la artritis reumatoide y la psoriasis. Produce efectos antiinflamatorios potentes a partir de la inhibición enzimática, la disminución de distintos elementos metabólicos y la acumulación de adenosina tanto intracelular como extracelular.[2]

Historia

El metotrexato tiene su origen a mediados de los años 1940, cuando el doctor Sidney Farber del Hospital Infantil de Boston estudiaba el efecto del ácido fólico en la leucemia aguda infantil.[3]

Farber pidió al doctor Yellapragada Subbarao, cuyo equipo había conseguido sintentizar por primera vez en 1946 el ácido fólico, que creara un anti-folato, una molécula capaz de inhibir una enzima implicada en la síntesis del ácido fólico. El metotrexato fue administrado a un grupo de niños enfermos de leucemia, comprobándose su efecto beneficioso, por lo que se considera que este fármaco marcó el comienzo de la quimioterapia en oncología.

En la década de 1950 se empezó a usar para el tratamiento del cáncer. El metotrexato se ha utilizado durante más de 25 años en el tratamiento de la artritis reumatoide, y en 1988 fue aprobado en Estados Unidos por la FDA (Administración de Alimentos y Medicamentos), para su uso en la artritis reumatoide del adulto.

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