Metilfenidato

Metilfenidato
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Nombre ( IUPAC) sistemático
2- fenil-2-(piperidin-2-il) etanoato de metilo
Identificadores
Número CAS 113-45-1
Código ATC N06BA04
PubChem 4158
DrugBank DB00422
ChemSpider 4015
UNII 207ZZ9QZ49
KEGG D04999
ChEBI 6887
Datos químicos
Fórmula C14 H19 N O2 
Peso mol. 233,31 g/mol
Datos físicos
P. de fusión 214 °C (417 °F)
Farmacocinética
Biodisponibilidad 11–52%
Unión proteica 30%
Metabolismo Hepático (80%)
Vida media 2–4 horas
Excreción Orina
Datos clínicos
Nombre comercial Concerta, Aradix, Methylin, Ritalin, Ritalina, Ritrocel, Rubifen, Equasym, Medicebran, Medikinet
Inf. de Licencia FDA:enlace
Cat. embarazo C
Estado legal S8 ( AU) Lista III ( CA) Grupo II ( MEX) POM ( UK) Lista II ( EUA)
Vías de adm. Oral, Transdérmico
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El metilfenidato, también abreviado como MFD, es un medicamento psicoestimulante aprobado para el tratamiento de trastorno por déficit de atención con hiperactividad, síndrome de taquicardia ortostática postural y narcolepsia. También podría ser prescrito para casos resistentes a tratamientos de fatiga y depresión. El MFD pertenece a la clase de compuestos piperidina e incrementa los niveles de dopamina y norepinefrina en el cerebro a través de la inhibición de recaptación de los respectivos transportadores de monoaminas. El metilfenidato posee similitudes estructurales a la anfetamina, pero su efecto no es el mismo.[3]

El MFD existe desde la década de 1950. Sin embargo, cobró especial notoriedad a partir de los años noventa. Esto se debió a la difusión del diagnóstico de trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH[5]

Tanto el diagnóstico como el fármaco han sido objetados desde diferentes perspectivas; la amplia documentación sobre sus efectos negativos, tanto a nivel físico como psicológico, tales como el desarrollo de comportamientos obsesivo-compulsivo, depresión, perdida de sociabilidad, han sido estudiados por científicos críticos de la medicalización con estimulantes.

Sin embargo, quienes aprueban el uso terapéutico del MFD atribuyen tal rechazo a un pánico moral[8]

Las críticas al TDAH y al metilfenidato devienen, a menudo, de un rechazo al concepto general de disfunción neurobiológica y a los supuestos neuroquímicos que subyacen a las prácticas de la psiquiatría contemporánea. En 1998, un panel de expertos designado por los National Institutes of Health (NIH) de los Estados Unidos redactó un consenso procurando legitimar la entidad clínica de este trastorno y la necesidad de tratar el mismo.[10]

Historia

El uso de estimulantes para el tratamiento sintomático de la narcolepsia se remonta a los años treinta cuando comenzaron a indicarse efedrina y anfetamina.[13]

Años más tarde, en 1944, se sintetizó por primera vez el metilfenidato mientras transcurrían los últimos meses de la Segunda Guerra Mundial. Durante la contienda se había experimentado con innumerables variantes químicas de la anfetamina, en la búsqueda de moléculas con propiedades análogas, pero efectos adversos menos severos.

En 1954,[14] el nuevo compuesto fue patentado. La acción del metilfenidato sobre el organismo humano reveló, con respecto a los fármacos de su clase conocidos hasta el momento, menos efectos colaterales neurovegetativos (sobre todo, vasopresores y broncodilatadores). Reacciones adversas, como la supresión del apetito y el insomnio, se mostraron menos frecuentes o mejor toleradas.

Indicaciones originales

La compañía farmacéutica CIBA (precursora de Novartis) lanzó el producto al mercado en 1955, con el nombre de Ritalin. Desde sus comienzos, fue utilizada para una serie de indicaciones. No tardarían en llegar los primeros reportes acerca de su utilidad en el tratamiento de la narcolepsia.[16]

A comienzos de los sesenta, se popularizó el uso del MFD para tratar a niños con TDAH, síndrome conocido en ese momento como "hiperactividad" o "disfunción cerebral mínima" (DCM). Por esos años, la Ritalina también lograba creciente renombre a causa de menciones periodísticas sobre su uso corriente entre celebridades del mundo de la política[18]

Control internacional

En 1971, la Convención Internacional de Sustancias Psicotrópicas incluyó al MFD en la Lista II.[19] Los Estados monitorizan la ruta de este medicamento, que se expende con receta oficial. Con posterioridad al Convenio mencionado, hubo casos aislados de países en que se prohibió la circulación de MFD: Belice (1989); Nigeria (1986); Senegal (1980); Tailandia (1991); Togo (1993); Turquía (1981); Yemen (1980). En otros, se lo retiró temporalmente del mercado, como sucedió en Italia, donde se reintrodujo en el 2003. Sin embargo, en ningún caso esas regulaciones se ampararon en cuestionamientos sobre la eficacia o la seguridad del fármaco.

Situación actual

El MFD es la medicación más comúnmente prescrita para tratar el TDAH en todo el mundo. De acuerdo a estimaciones, más del 75% de las recetas de MFD son extendidas a niños, siendo aquel trastorno unas cuatro veces más frecuente entre los varones que entre las niñas. La producción y prescripción del MFD creció significativamente en los años noventa, especialmente en los Estados Unidos, en la medida en que el diagnóstico de TDAH pasó a ser mejor comprendido y aceptado más generalizadamente dentro de las comunidades médica y de salud mental.

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