Melatonina

Melatonina
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Melatonin molecule ball.png
Nombre ( IUPAC) sistemático
N-[2-(5-methoxy-1H-indol-3-yl)ethyl]
ethanamide
Identificadores
Número CAS 73-31-4
Código ATC N05CH01
PubChem 896
DrugBank APRD00742
ChemSpider 872
UNII JL5DK93RCL
KEGG D08170
ChEBI 16796
Datos químicos
Fórmula C13 H16 N2 O2 
Peso mol. 232,28 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad 30-50%
Metabolismo Hepático vía 6-hidroxilación mediada por CYP1A2
Vida media 35-50 minutos
Excreción Orina
Datos clínicos
Estado legal S4 ( AU) OTC ( EUA)
Vías de adm. Oral
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La melatonina o N-acetil-5-metoxitriptamina es una hormona encontrada en animales, plantas, hongos y bacterias, así como en algunas algas; en concentraciones que varían de acuerdo al ciclo diurno/nocturno. La melatonina es sintetizada a partir del aminoacido esencial triptófano. Se produce, principalmente, en la glándula pineal, y participa en una gran variedad de procesos celulares, neuroendocrinos y neurofisiológicos, como controlar el ciclo diario del sueño.

Una de las características más sobresaliente respecto a la biosíntesis pineal de melatonina es su variabilidad a lo largo del ciclo de 24 horas, y su respuesta precisa a cambios en la iluminación ambiental. Por ello, la melatonina se considera una neurohormona producida por los pinealocitos en la glándula pineal (localizada en el diencéfalo), la cual produce la hormona bajo la influencia del núcleo supraquiasmático del hipotálamo, que recibe información de la retina acerca de los patrones diarios de luz y oscuridad.

La glándula pineal de los humanos tiene un peso cercano a los 150 miligramos y ocupa la depresión entre el colículo superior y la parte posterior del cuerpo calloso. A pesar de la existencia de conexiones entre la glándula pineal y el cerebro, aquella se encuentra fuera de la barrera hematoencefálica; y está inervada principalmente por los nervios simpáticos que proceden de los ganglios cervicales superiores.

En 1917 se observó in vitro que extractos de glándula pineal producían un aclaramiento en la piel de sapo. A finales de los 50, Lerner y colaboradores aislaron la hormona pineal a partir de pinealocitos bovinos y describieron su estructura química: 5-metoxi-N-acetiltriptamina (melatonina). Si bien durante mucho tiempo se consideró que la melatonina era de origen exclusivamente cerebral, se ha demostrado la biosíntesis del metoxindol en otros tejidos como la retina, la glándula harderiana, el hígado, el intestino, los riñones, las adrenales, el timo, la glándula tiroides, las células inmunes, el páncreas, los ovarios, el cuerpo carotídeo, la placenta y el endometrio.

En el Homo sapiens se produce una síntesis constante de melatonina que disminuye abruptamente hacia los 30 años de edad. Después de la pubertad se produce una calcificación llamada " arena cerebral", que recubre la glándula pineal, pero ésta sigue mandando melatonina. Estudios recientes observan que la melatonina tiene, entre otras funciones (además de regular el reloj biológico), la de disminuir la oxidación; y los déficits de melatonina pueden ir acompañados de efectos tales como insomnio y depresión, el déficit de melatonina parecería tener por contraparte una paulatina aceleración del envejecimiento.

Existen alimentos que poseen precursores de la melatonina. Entre éstos los más comunes son: la avena, las cerezas, el maíz, el vino tinto, los tomates, las patatas, las nueces, las ciruelas[1] y el arroz.

Los suplementos de melatonina se venden sin receta y a pesar de que no está indicada para tratar el insomnio, se sigue usando como alternativa a benzodiazepinas aunque no se deben suspender repentinamente mucho menos si se tiene un largo periodo de uso. Cabe resaltar que ni la melatonina ni las benzodiazepinas deben usarse en el manejo habitual del insomnio, pues el tratamiento debe individualizarse a las condiciones de cada paciente.

Regulación de liberación de la melatonina

Se ha comprobado que la liberación de melatonina es un proceso de fototransducción que se estimula en oscuridad: el ojo envía señales nerviosas a través del tracto retinohipotalámico, hace escala por el núcleo supraquiasmático, sale por la médula al ganglio cervical superior, y de allí a la glándula pineal (donde finalmente se produce melatonina). Por tanto, la glándula pineal es un transductor neuroendocrino. La glándula pineal puede detectar algo de luz[ cita requerida] (en los lagartos se puede considerar como un "tercer ojo" rudimentario, sensible a los cambios de luz).

En peces, anfibios y algunos reptiles los pinealocitos son sólo células fotorreceptores que responden a la luz a través de su polo receptor y regula la liberación de melatonina a través de un marcapasos intrapineal. En aves, son fotorreceptores intermedios, ya que la melatonina se regula sobre todo por el núcleo supraquiasmático del hipotálamo. En mamíferos, los pinealocitos son células secretoras y la síntesis de melatonina está regulada por la luz a través del núcleo supraquiasmático (el marcapasos endógeno de los mamíferos). La forma cónica de estas células desaparece en los mamíferos.

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