Levodopa

Levodopa
Levodopa.png
Levodopa3D.PNG
Nombre (IUPAC) sistemático
Ácido (S)-2-amino-3-(3,4-dihidroxifenil)
propanoico
Identificadores
Número CAS<&Units=SI 59-92-7<
Código ATCBA01
PubChem6047
DrugBankAPRD00309
Datos químicos
FórmulaC9H11NO4 
Peso mol.197.19 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad30 %
Metabolismodecarboxilasa aromática-L-aminoácido
Vida media0,75-1,5 h
Excreciónrenal (70-80 %)
Datos clínicos
Cat. embarazoB3 (AU) No hay estudios en humanos. El fármaco sólo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA)
Estado legalRx solo
Vías de adm.oral
Wikipedia no es un consultorio médico Aviso médico

La levodopa (L-DOPA, L-3,4 dihidroxifenilalanina), también conocido como L-DOPA, el precursor metabólico de la dopamina, es el medicamento aislado más eficaz en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson; los efectos terapéuticos y adversos de la levodopa resultan de su descarboxilación en dopamina por medio de la enzima descarboxilasa. Se administra L-DOPA en lugar de dopamina, porque la dopamina no puede atravesar la barrera hematoencefálica (la que forman las meninges entre los vasos sanguíneos y el líquido cefalorraquídeo); en cambio, la levodopa sí puede atravesarla por transporte facilitado.

Características

La levodopa oral se absorbe rápidamente en el intestino delgado a través del sistema de transporte para aminoácidos aromáticos. Los aminoácidos de la dieta pueden alterar su absorción. Las concentraciones máximas del fármaco en plasma suelen ocurrir entre 1/2 y 2 horas después de una dosis oral. La vida media en plasma es de 1 a 3 horas.

Un transportador de membrana de aminoácidos aromáticos facilita la entrada del fármaco en el Sistema Nervioso Central (SNC), en este sitio puede existir competencia entre las proteínas dietéticas y la levodopa. En el encéfalo, la levodopa es convertida en dopamina, principalmente dentro de terminales presinápticas de neuronas dopaminérgicas en el cuerpo estriado. Después de liberarse, la dopamina se transporta al interior de terminales dopaminérgicas o células postsinápticas, en donde puede almacenarse de nuevo en gránulos (neuronas) o metabolizarse por MAO o COMT (neuronas y no neuronas).

La levodopa suele administrarse con un inhibidor de la descarboxilasa de L-aminoácidos aromáticos (AAD) de acción periférica (p. ej., carbidopa) que no penetre bien en el SNC. Cuando no se inhibe esta enzima, la levodopa se descarboxila en la periferia, y menos del 1% penetra el SNC. Con la inhibición periférica de la descarboxilasa aumenta notablemente la fracción de levodopa que permanece sin metabolizarse y disponible para cruzar la barrera hematoencefálica.

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