Letrozol

Letrozol
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Nombre ( IUPAC) sistemático
4,4'-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)dibenzonitrile
Identificadores
Número CAS 112809-51-5
Código ATC BG04
PubChem 3902
DrugBank APRD01066
ChemSpider 3765
UNII 7LKK855W8I
KEGG D00964
ChEBI 6413
Datos químicos
Fórmula C17 H11 N5 
Peso mol. 285,303 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad 99,9%
Unión proteica 60%, principalmente a la albúmina
Metabolismo metabolito carbinol farmacológicamente inactivo (4,4΄-methanol-bisbenzonitrile)[1]
Vida media 2 días[1]
Excreción Riñónes[1]
Datos clínicos
Inf. de Licencia enlace
Cat. embarazo D ( EUA)
Estado legal Lista VII ( CA)-only ( EUA)
Vías de adm. Oral
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El letrozol, comercializado bajo el nombre de Femara, es un medicamento que pertenece al grupo de los inhibidores de aromatasa para el tratamiento de cáncer de mama hormonalmente-sensible después de cirugía.

Los estrógenos son producidos por la conversión de andrógenos a través de la enzima aromatasa. Los estrógenos luego se ligan a los receptores de estrógenos, provocando la división celular.

El letrozol evita que la aromatasa produzca estrógenos a través de la inhibición competitiva reversible. La acción es específica, y el letrozol no reduce la producción de minerales o corticosteroides.

Usos

Uso aprobado por la FDA

Femara: Tabletas orales de 2,5mg

El letrozol fue aprobado por la FDA de los Estados Unidos para el tratamiento de cáncer de mama local o metastásico con receptor hormonal positivo (o desconocido) en mujeres postmenopáusicas. Efectos secundarios incluyen signos y síntomas de hipoestrogenismo. Existe la preocupación de que el uso a largo plazo de letrozol pueda llevar a la osteoporosis, razón por la cual las prescripciones de letrozol son a menudo acompañadas con prescripciones de medicamentos anti-osteoporosis tales como los bifosfonatos.

Uso no aprobado

El letrozol ha sido usado para la estimulación ovárica por doctores de fertilidad desde el 2001, ya que tienen menos efectos secundarios que el clomifeno y menos probabilidades de un embarazo múltiple. Un estudio Canadiense presentado en una conferencia de la Sociedad Americana de la Medicina Reproductiva (American Society of Reproductive Medicine) del 2005 sugirió que el letrozol podría incrementar el riesgo de defectos de nacimiento. Un estudio de seguimiento de la inducción de la ovulación encontró que el letrozol, comparado con un grupo control de clomifeno, tuvieron significativamente menos malformaciones congénitas y anomalías cromosómicas a una tasa general de 2,4% (1,2% malformaciones mayores) comparado con el clomifeno con un 4,8% (3,0% malformaciones mayores).[2]

La acción antiestrogénica del letrozol ha demostrado ser útil en el pretratamiento para la terminación del embarazo, en combinación con el misoprostol. Se puede utilizar en lugar de la mifepristona, la cual es cara y poco disponible en muchos países.[3]

Algunos atletas y fisicoculturistas también usarían el letrozol como parte de su ciclo de esteroides para reducir o prevenir síntomas de exceso de estrógenos; en particular la ginecomastia y retención de agua.[4]

Algunos estudios han demostrado que el letrozol puede ser utilizado para promover la espermatogénesis en pacientes masculinos sufriendo de una azoospermia no obstructiva.[5]

El letrozol ha demostrado retrasar la fusión de las placas de crecimiento en ratones.[7]

El letrozol también ha sido usado para tratar la endometriosis.[8]

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