Inhibidores selectivos de la COX-2

Estructura química del rofecoxib, un AINE inhibidor selectivo de la COX-2.

Los inhibidores de la ciclooxigenasa 2 (COX-2), también llamados coxib, son antiinflamatorios no esteroideos ( AINE) tan eficaces como el ácido acetilsalicílico, pero con menores efectos secundarios. Los inhibidores de la COX-2 se desarrollaron en un intento de inhibir la ciclooxigenasa 2 y con ella la síntesis de prostaciclina sin que tuviese efecto sobre la acción de la ciclooxigenasa 1 que se encuentra en el tracto gastrointestinal, riñones y plaquetas.[1]

Por su parte, los AINEs clásicos actúan inhibiendo principalmente a la enzima ciclooxigenasa (COX) de modo no selectivo, inhiben por tanto los 2 subtipos: COX-1 y COX-2.

Fundamento

Ambas enzimas poseen características y funciones diferentes, por ello al ser bloqueadas, el resultado es distinto en cada una:

  • Bloqueo de la COX-1: efectos secundarios gastrointestinales, renales, plaquetarios (potencian la fibrinólisis).
  • Bloqueo de la COX-2: bloquea mecanismos de la inflamación, reduciendo así la respuesta inflamatoria, dolorosa y febril.

La COX-1 tiene efecto citoprotector, por ello al inhibirse perdemos esa protección, lo cual es perjudicial. Al inhibir la COX-2 sin inhibir la COX-1 se logra la permanencia de sus funciones protectoras y al mismo tiempo la síntesis de prostaglandinas pro inflamatorias se reducen o inhiben con el efecto anti inflamatorio y analgésico correspondiente.

En la Cascada del ácido araquidónico, identificada como una serie de reacciones bioquímicas en el proceso inflamatorio tras el daño tisular, los mediadores químicos que intervienen son principalmente los fosfolipidos, las fosfolipasas, el ácido araquidónico, las ciclooxigenasas 1 y 2, las prostaglandinas, prostaciclina y tromboxano.

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