Hidrocodona

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Nombre ( IUPAC) sistemático
4,5a-Epoxy-3-methoxy-17-methylmorphinan-6-one
Identificadores
Número CAS 125-29-1
Código ATC
Fórmula ?
Peso mol. ?
Farmacocinética
Biodisponibilidad Alta (80% +)
Metabolismo Hepatic
Vida media 3.8–6 horas
Excreción renal
Datos clínicos
Cat. embarazo C ( EUA)
Estado legal S8 ( AU) ? ( CA)
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La hidrocodona es un opioide derivado de la codeína, que se utiliza como analgésico vía oral para tratar el dolor moderado y como antitusivo[2]

Farmacología

Como narcótico, reduce el dolor debido a la unión de receptores de opioides en el cerebro y médula espinal. Puede ser tomado con o sin alimentos, según se desee. Cuando es ingerido con alcohol, puede intensificar los mareos. Puede interactuar con inhibidores monoamina oxidasa, así como con otras drogas que causan mareos.

Está regulada por la Administración de Alimentos y Medicamentos. Estudios en reproducción animal han mostrado efectos adversos en el feto. Existen beneficios potenciales que pueden garantizar el uso de la droga en mujeres embarazadas a pesar de los riesgos. Sin embargo, se ha comprobado que un recién nacido de una madre que toma hidrocodona puede presentar problemas respiratorios.

Los estudios han mostrado que la hidrocodona es más fuerte que la codeína, pero solo un 10% más fuerte que la morfina al unirse a receptores y se refiere que su potencia analgésica solo llega al 59% de la morfina. Sin embargo, en estudios realizados en mono Rhesus, la potencia analgésica de la hidrocodona se encontró más alta que la de morfina.[4]

La hidrocodona puede formar hábitos, que conllevan a dependencia física y psicológica. El potencial para adicción varía desde persona a persona. Las ventas y producción de esta droga han incrementado significativamente en los últimos años, como su desviación y uso ilícito.

En los EE.UU., las fórmulas que contienen más de 15 mg por unidad de dosis son consideradas drogas de sustancias controladas, como lo sería cualquier formulación consistente de sólo hidrocodona. Aquellos que contienen menos o el equivalente a 15 mg por unidad de dosis combinados con acetaminofeno u otra droga no controlada son llamados compuestos hidrocodona y son consideradas drogas de sustancias controladas Schedule III. La hidrocodona se encuentra típicamente combinada con otras drogas como acetaminofeno, ácido acetilsalicílico, ibuprofeno y metilbromuro de homatropina. El objetivo de las drogas no controladas combinadas con frecuencia doble es el siguiente: 1) Proveer incremento de analgesia vía sinergía de drogas. 2) Limitar la ingesta de hidrocodona, con la consiguiente reducción de sus efectos secundarios no placenteros, y con frecuencia peligrosos, a dosis más altas que las prescriptas.

En el Reino Unido, se enlista como una droga clase A. La hidrocodona no está comercialmente disponible en su forma pura en los Estados Unidos debido a una regulación separada, y siempre es vendida con NSAID, paracetamol, antihistamínicos, expectorante, u homatropina. La hidrocodona pura es una droga controlada Schedule II drug[5] y es vendida por farmacias de compuestos. La preparación de la hidrocodona Codiclear DH es la versión más pura comercial, contiene guaifeseina y pequeñas cantidades de ethanol como ingredientes activos. En Alemania y otros lugares, la hidrocodona está disponible como tabletas de un ingrediente simple activo como DIcoid ( analogía a los productos originales de manufactura Dilaudid y Dinarkon, entre otros) disponible en tramare de 5 y 10 mg.

Como en muchos otros opioides, es posible reducir la cantidad de hidrocodona necesitada para detener un cierto nivel de dolor haciendo al paciente tomar la hidrocodona junto con las propiedades de las medicaciones analgésicas, también conocidos como potenciadores. El más común, es uno de los más efectivos y seguros que contiene hidrocodona, Hidroxizina, ( regularmente presentado con el mombre comercial de VIstaril). Orphenadrine, Nepofam, Carisoprodol y antihistamínicos, también potenciados por muchos opioides. Especialmente, en el caso de carisoprodol, y antihistamínicos también potencian muchos opioides. Especialmente en el caso de carisoprodol, es imperativo que la titulación y adición del potenciadores sean realizadas bajo estricta supervisión médica.

La hidrocodona también interactúa relativamente bien con muchos analgésicos auxiliares y atípicos usados para dolor severo y neuropático y como anti- depresivos de primera generación, anticolinérgicos, anti convulsivos, estimulantes centrales, antagonistas NMDA, etc.

Compuestos

Hydrocodone and paracetamol (acetaminophen) 5-500 tablets (Mallinckrodt).

Cuando se vende comercialmente en los Estados Unidos, la hidrocodona se combina con otros medicamentos. Estos compuestos se combinan con paracetamol (acetaminofeno)y su nombre comercial es Vicodina o Lortab. También puede ser combinada con aspirina (e.g., Lortab ASA) e ibuprofeno (e.g., Vicoprofen).

Combinar un opioide como la hidrocodona con otros analgésicos puede incrementar la efectividad de la droga sin incrementar los efectos secundarios relacionados con opioides (náuseas, constipación, sedación). Otro argumento para combinar hidrocodona con paracetamol es que limita el potencial para uso dañino. Como en otros opioides analgésicos, con pocas excepciones, no hay dosis tope para la hidrocodona en usuarios tolerantes a sus efectos; sin embargo la Acetaminofeno hepatotóxica del paracetamol es frecuentemente combinada en sus principios de manifestaciones en dosis cerca de los 4,000 mg/día.[6]

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