Fluoxetina

Fluoxetina
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Nombre ( IUPAC) sistemático
(RS)-N-Metil-3-fenil-3-(4-trifluorometilfenoxi)propilamina
Identificadores
Número CAS 54910-89-3
Código ATC N06AB03
PubChem 3386
DrugBank DB00472
ChemSpider 3269
UNII 01K63SUP8D
KEGG D00326
ChEBI 5118
Datos químicos
Fórmula C17 H18 N F3 O 
Peso mol. 309.3 g/mol (345.8 para ·HCl)
Datos físicos
P. de ebullición 395 °C (743 °F)
Solubilidad en agua 14 mg/mL (20 °C)
Farmacocinética
Biodisponibilidad 72 %
pico a las 6-8 horas
Unión proteica 94,5 %
Metabolismo Hepático
Vida media 1-3 días (agudo); 4-6 días (crónico); Metabolito activo Norfluoxetina 4-16 días (agudo y crónico)
Excreción Renal 80 %, intestinal 15 %
Datos clínicos
Nombre comercial Prozac, Sarafem, Fontex
Inf. de Licencia

EMA:enlace

FDA:enlace
Cat. embarazo C ( AU) C ( EUA)
Estado legal S4 ( AU)-only ( CA) POM ( UK)-only ( EUA)
Vías de adm. Oral
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La fluoxetina (también conocida como Prozac, su primer nombre comercial) es un antidepresivo de la clase Inhibidor Selectivo de la Recaptación de Serotonina (ISRS). La fluoxetina fue documentada en 1974 por los científicos de Eli Lilly and Company.[1] Fue presentada a la FDA en febrero de 1977, con Eli Lilly recibiendo la aprobación final para la comercialización del medicamento en diciembre de 1987. Su patente expiró en agosto de 2001.

La fluoxetina está indicada para tratar, tanto en adultos como en niños, los trastornos depresivos, el trastorno obsesivo-compulsivo (TOC), la bulimia nerviosa y el trastorno disfórico premenstrual.[2] En combinación con olanzapina es conocida como Symbyax.

La fluoxetina también se usa ocasionalmente para tratar el alcoholismo, el trastorno por déficit de atención, ciertos trastornos del sueño (en particular, los síntomas de cataplejía asociados a la narcolepsia), migrañas, trastorno por estrés postraumático, síndrome de Tourette, tricotilomanía, obesidad e incluso algunos problemas sexuales.

En 2012 se descubrió que también es un potente antiviral, pues inhibe la replicación de 62 enterovirus.[3]

Usos médicos

La fluoxetina es frecuentemente usada para tratar la depresión severa, trastorno obsesivo-compulsivo, bulimia nerviosa, anorexia.[5]

Depresión

La fluoxetina ha demostrado ser efectiva para la depresión en ensayos controlados doble ciego de seis semanas, donde también ayudó aliviar la ansiedad y mejoró el sueño. La fluoxetina dio mejor resultado que el placebo en la prevención de la recurrencia de la depresión cuando los pacientes que originalmente respondieron positivamente a la fluoxetina fueron tratados durante 38 semanas adicionales. La eficacia de la fluoxetina tanto para la depresión geriátrica como pediátrica ha sido demostrada en ensayos controlados.[6]

Las investigaciones sugieren que una parte significativa de la resistencia a los ISRSs paroxetina (Paxil) y citalopram (Celexa) puede ser explicada por la variación genética del transportador Pgp. La paroxetina y citalopram, que son sustratos del Pgp, son transportados activamente desde el cerebro por esta proteína. La fluoxetina no es un sustrato del Pgp, y por lo tanto modificar un tratamiento con paroxetina o citalopram por otro con fluoxetina podría ser beneficioso para los pacientes que no respondieron a la paroxetina o citalopram.[8]

Trastorno obsesivo-compulsivo

El trastorno obsesivo-compulsivo fue tratado exitosamente por la fluoxetina en dos ensayos controlados de 13 semanas en adultos y uno en niños. Las dosis más altas proporcionaron mejores respuestas, mientras que se observó el resultado contrario en el tratamiento de la depresión.[6]

Enfermedades producidas por enterovirus

En 2012 un estudio de la UCLA demostró que la fluoxetina es también un poderoso antiviral, pues inhibe la replicación de enterovirus responsables de 62 enfermedades, entre ellas la poliomielitis, la encefalitis, la meningitis, la miocarditis, la pericarditis y la pleurodinia o enfermedad de Bornholm.[9]

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