Exemestano

Exemestano
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Nombre (IUPAC) sistemático
6-methylideneandrosta-1,4-diene-3,17-dione[1]
Identificadores
Número CAS107868-30-4
Código ATCBG06
PubChem60198
DrugBankAPRD00144
ChemSpider54278
UNIINY22HMQ4BX
KEGGD00963
ChEBI4953
Datos químicos
FórmulaC20H24O2 
Peso mol.296.403 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad~60%
Unión proteica90%
Vida media27 horas
Datos clínicos
Cat. embarazoEvidencia de riesgo para el feto, aunque el beneficio potencial de su uso en embarazadas puede ser aceptable a pesar del riesgo probable sólo en algunas situaciones. Queda a criterio del médico tratante. (EUA)
Estado legal-only (EUA)
Vías de adm.Oral
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El exemestano, comercializado bajo el nombre de Aromasin, es un medicamento usado para tratar el cáncer de mama. El exemestano es un inhibidor de aromatasa, lo que significa que interrumpe un paso crítico en la síntesis de estrógenos del cuerpo. Algunos cánceres mamarios requieren estrógeno para crecer, esos cánceres tienen receptores de estrógenos (REs), y son llamados RE-positivos; al eliminar el estrógeno se suprime su crecimiento.

Función

El exemestano es un inhibidor de aromatasa esteroideo oral que es usado en el tratamiento contra el cáncer mamario ER-positivo además de la cirugía y/o la radiación en mujeres postmenopáusicas.

La fuente principal de estrógenos en las mujeres premenopáusicas son los ovarios, mientras que la mayoría de los estrógenos producidos en las mujeres postmenopáusicas son sintetizados a través de la conversión de los andrógenos en estrógenos por medio de la enzima aromatasa en los tejidos periféricos (por ejemplo en los tejidos adiposos como el tejido mamario) y en un número de sitios en el cerebro. El estrógeno es producido localmente a través de la acción de la aromasa ubicada en estos tejidos periféricos. Cualquier estrógeno circulando en las mujeres postmenopáusicas como también los hombres, es el resultado de los estrógenos escapando del metabolismo local y entrando en el sistema circulatorio.[2]

El exemestano es un inactivador irreversible esteroideo de la enzima aromatasa, estructuralmente relaciona con el sustrato natural androstenediona. Actúa como un sustrato falso de la enzima aromatasa, y es procesado a un intermediario que se une de forma irreversible al sitio activo de la enzima causando su inactivación, un efecto conocido como " inhibición suicida". En otras palabras, el exemestano, al ser estructuralmente similar al objetivo de las enzimas, se une permanentemente a esas enzimas, así previniendo que estas completen su función de convertir los andrógenos en estrógenos.

La supresión de estrógenos por el exemestano varía desde el 85% para el estradiol (E2) al 95% para la estrona (E1).

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