Etambutol

Etambutol
Ethambutol.svg
Nombre (IUPAC) sistemático
(S,S)-2-[2-(1-hydroxybutan-2-ylamino) ethylamino]butan-1-ol
Identificadores
Número CAS74-55-5
Código ATCAK02
PubChem3279
DrugBankAPRD00957
Datos químicos
FórmulaC=10, H=24, N=2, O=2
Peso mol.204,31 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidadbien absorbido por el tracto gastrointestinal
Metabolismohígado
Vida media3-4 h (se incrementa con función renal alterada)
Excreciónrenal
Datos clínicos
Cat. embarazoB (Au), B (U.S.)
Estado legal54 (Au), solo Rx (U.S.)
Vías de adm.oral
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El etambutol es un antibiótico hidrosoluble y termoestable. Se sintetizó por primera vez en 1961. Es un fármaco utilizado en el tratamiento de las infecciones por micobacteria, incluyendo la tuberculosis y las infecciones por micobacterias atípicas.[1]


El etambutol es un bacteriostático, aunque también muestra efectos bactericida si las concentraciones son lo suficientemente elevadas. Actúa inhibiendo la transferencia de los ácidos micólicos a la pared celular e inhibe la síntesis de arabinogalactano, un polisacárido clave en la estructura de la pared celular de las micobacterias y en donde se forman las moléculas de ácido micólico.

Es activo únicamente en bacterias en fase de multiplicación activa.

Prácticamente todas la cepas de Mycobacterium tuberculosis, M. kansaii y otras del complejo M.avium son sensibles al etambutol. La sensibilidad de otros microorganismos no tuberculosos es variable, además no tiene efecto alguno en otras bacterias.

Este fármaco detiene la proliferación de casi todos los bacilos de tuberculosis resistentes a isoniazida y estreptomicina.

La resistencia bacteriana a etambutol recientemente se ha asociado a una sola mutación en el gen embB, que codifica la síntesis de la enzima arabinosiltransferasa, relacionada con la síntesis de polímeros de arabinosa y galactosa de la pared celular y probablemente la verdadera diana del etambutol.

Farmacocinética

El 75% a 80% de una dosis oral de etambutol se absorbe en el tubo digestivo.

Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan entre las 2 a 4 horas posterior a la administración y son proporcionales a la dosis.

La semivida del medicamento es de 3 a 4 horas, pudiendo aumentar hasta 15 horas en la insuficiencia renal. El etambutol se metaboliza parcialmente en el hígado, siendo eliminado en la orina (en 24h un 75% de la dosis se excreta por la orina) y en las heces.

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