Digoxina

Digoxina
Digoxin.png
Nombre ( IUPAC) sistemático
4-[(3S,5R,8R,9S,10S,12R,13S,14S)-3-
[(2S,4S,5R,6R)-5-[(2S,4S,5R,6R)-5-
[(2S,4S,5R,6R)-4,5-dihydroxy-6-methyl-
oxan-2-yl]oxy-4-hydroxy-6-methyl-oxan-
2-yl]oxy-4-hydroxy-6-methyl-oxan-2-yl]
oxy-12,14-dihydroxy-10,13-dimethyl-1,
2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,15,16,17-tetra
decahydrocyclopenta[a]phenanthren-
17-yl]-5H-furan-2-one
Identificadores
Número CAS 20830-75-5
Código ATC C01AA02
PubChem 30322
DrugBank APRD00098
Datos químicos
Fórmula C41 H64 O14 
Peso mol. 780.938 g/ mol
Datos físicos
P. de fusión 249.3 °C (481 °F)
Solubilidad en agua 64.8 mg/mL (20 °C)
Farmacocinética
Biodisponibilidad 60 al 80% (Oral)
Unión proteica 25%
Metabolismo hepático (16%)
Vida media 36 a 48 horas
(en pacientes con función renal normal)
3.5 a 5 días
(pacientes con función renal alterada)
Excreción Renal
Datos clínicos
Estado legal S4 (Au), POM ( UK), ℞-solo (U.S.A.)
Vías de adm. Oral, Intravenous
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La digoxina es un glucósido cardiotónico, usado como agente antiarrítmico en la insuficiencia cardíaca y otros trastornos cardíacos. Actúa, como efecto directo, inhibiendo la bomba Na+ K+ ATPasa en el corazón, disminuyendo la salida de Na+ y aumentando los niveles de Ca+2 intracelular, por lo que tiene un efecto inotrópico positivo, aumentando la fuerza de contracción del músculo cardíaco; y como efecto indirecto inhibe la bomba Na+ K+ ATPasa a nivel neural, creando una estimulación vagal que disminuye la frecuencia cardíaca y la estimulación simpática.

Es un extracto de la planta espermatofita Digitalis lanata[1] y su aglicona correspondiente, es decir, la porción no glucosilada es la digoxigenina. La digoxina está disponible en comprimidos, en solución inyectable y en gotas bebibles.

Función

La principal función de la digoxina es a nivel del corazón. En el nodo sinusal baja la frecuencia cardíaca y la aumenta en el nódulo auriculoventricular, de modo que es indicado en la fibrilación auricular —tal como la que ocurre en la estenosis mitral— y en el flutter auricular. La mejor utilidad de la digoxina es en la fibrilación auricular, por razón de que mejora la contracción ventricular en esos casos. Es útil también en la insuficiencia cardíaca congestiva (ICC) porque aumenta la diuresis. En algunos estudios se ha demostrado que la tasa de mortalidad en pacientes con insuficiencia cardíaca se redujo con concentraciones sanguíneas de digoxina de 1 ng/mL o menos, pero aumentó en aquellos con concentraciones mayores de 1.5 ng/mL.[2]

La digoxina produce trastornos del ritmo cardíaco graves si hay intoxicación, y ésta puede ser fácil, ya que tiene un estrecho margen terapéutico. Se recomienda controlar los niveles de K+ en sangre, dando suplementos y usando diuréticos ahorradores de K+, ya que en la hipopotasemia aumenta su sensibilidad.

Indicaciones

La indicación más frecuente del uso de digoxina es en la fibrilación auricular y el flutter auricular con una repuesta ventricular rápida, lo que conlleva a un tiempo de llenado diastólico insuficiente. Al hacer más lenta la conducción del nodo AV y aumentar el período refractario entre una contracción y la siguiente, la digoxina puede reducir la velocidad de llenado ventricular. La arritmia en sí no se corrige, pero la función de bomba del corazón mejora al mejorar el llenado ventricular.

El uso de digoxina en cardiopatías con alteración del ritmo sinusal fue, en un tiempo, el gold standard, pero ha pasado a un plano controversial. En teoría, el incremento de la fuerza de contracción debe conllevar a un mejoramiento del bombeo sanguíneo del corazón, pero su efecto en el pronóstico del paciente se ha disputado, además de que existen otros medicamentos efectivos para estas patologías. La digoxina ha dejado de ser primera opción en la terapia de la insuficiencia cardíaca, aunque se sigue usando en pacientes que permanecen sintomáticos a pesar del uso adecuado de diuréticos e inhibidores de la ECA. La menor preferencia médica por la digoxina radica en su incapacidad de reducir la morbilidad y mortalidad en la insuficiencia cardíaca, aunque se haya demostrado un mejoramiento en la calidad de vida de estos pacientes. En pacientes con disfunción ventricular sin edema, se debe usar un IECA antes del digitálico.[2]

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