Diclofenaco

Diclofenaco
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Nombre ( IUPAC) sistemático
Ácido 2-{2-[(2,6-diclorofenil)amino]fenil}acético
Identificadores
Número CAS 15307-86-5
Código ATC M01AB05
PubChem 3033
DrugBank APRD00527
Datos químicos
Fórmula C14 H11 N Cl2 O2 
Peso mol. 296.148 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad 100%
Metabolismo hepático, no tiene metabolitos activos
Excreción

Diclofenaco inalterado: biliar, únicamente 1% en la orina

Metabolitos: 35% biliar, 65% en orina
Datos clínicos
Nombre comercial Voltaren
Cat. embarazo A ( AU) B (1o. y 2o. trimestres), X (3er. trimestre).
Estado legal POM ( UK) La mayor parte de sus preparaciones se venden con receta; solo en algunos países se vende sin receta. Fabricación y uso veterinario prohibido en India, Nepal, Pakistán debido a la inminente extinción de los buitres locales.
Vías de adm. Oral, rectal, intramuscular, intravenoso (renal y cálculos), tópico
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El diclofenaco es un medicamento inhibidor relativamente no selectivo de la ciclooxigenasa y miembro de la familia de los antiinflamatorios no esteroideos ( AINE). Es un miorrelajante indicado para reducir inflamaciones y como analgésico, pues reduce dolores causados por heridas menores y dolores intensos como los de la artritis. También se puede usar para reducir los cólicos menstruales. Se usa como analgésico y como antiinflamatorio.

El diclofenaco es un derivado fenilacético[1] cuyo nombre químico es ácido 2-{2-[(2,6-diclorofenil)amino]fenil}acético y cuya fórmula molecular es C14H11Cl2NO2.

Mecanismo de acción

El mecanismo exacto de acción no está totalmente descubierto, pero se cree que el mecanismo primario, responsable de su acción antiinflamatoria y analgésica, consiste en evitar la síntesis de prostaglandinas mediante la inhibición de la enzima ciclooxigenasa (COX).

La inhibición del COX-1 también disminuye la producción de prostaglandinas en el epitelio del estómago, haciéndolo mucho más vulnerable a la corrosión por los ácidos gástricos. Éste es el principal efecto secundario del diclofenaco.

El diclofenaco posee una preferencia baja a moderada (aproximadamente unas diez veces) a bloquear el isoenzima COX2, y se cree que por eso posee una baja incidencia de efectos negativos gastrointestinales, en comparación con los mostrados por la indometacina y el ácido acetilsalicílico.

Existen evidencias de que el diclofenaco inhibe las funciones de la lipooxigenasa, por lo que reduce la formación de leucotrienos (sustancias inflamatorias). También se especula que el diclofenaco inhibe la producción de la enzima fosfolipasa A2 en su mecanismo de acción. Estas acciones adicionales explican su alta efectividad.

Hay marcadas diferencias entre los antiinflamatorios no esteroideos en su inhibición selectiva de los dos subtipos de ciclooxigenasa, COX-1 y COX-2. Muchos medicamentos han sido diseñados para centrarse en la inhibición de COX-2 como una forma de minimizar los efectos gastrointestinales de otros AINE (antiinflamatorios no esteroideos) como el ácido acetilsalicílico. En la práctica, el uso de algunos inhibidores de COX-2 ha traído como consecuencia numerosos paros cardiacos de pacientes que no resistieron el tratamiento; sin embargo, en otro grupo significativo de pacientes que usaron inhibidores de COX, como el diclofenaco, ha sido perfectamente tolerado.

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