Diazepam

Diazepam
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Diazepam ball-and-stick model.png
Nombre ( IUPAC) sistemático
7-cloro-1,3-dihidro-1-metil-5-fenil-2H-1,4-benzodiazepin-2-ona
Identificadores
Número CAS 439-14-5
Código ATC N05BA01 N05BA17
PubChem 3016
DrugBank DB00829
ChemSpider 2908
UNII Q3JTX2Q7TU
KEGG D00293
ChEBI 49575
Datos químicos
Fórmula C16 H13 N2 Cl O 
Peso mol. 284,7 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad (93-100%)
Unión proteica 98,5%
Metabolismo Hepático, vía CYP2C19
Vida media 20–100 horas (36-200 horas para su principal metabolito activo, desmetildiazepam)
Excreción Renal
Datos clínicos
Nombre comercial Valium
Cat. embarazo C ( AU) D ( EUA)
Estado legal S4 ( AU) ? ( CA) CD ( UK) ? ( EUA) Schedule IV
Vías de adm. Oral, IM, IV, rectal
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El diazepam es un fármaco derivado de la 1,4-benzodiazepina, con propiedades ansiolíticas, miorrelajantes, anticonvulsivantes y sedantes

El diazepam se utiliza para tratar estados de ansiedad y está considerada como la benzodiazepina más efectiva para el tratamiento de espasmos musculares. Es una de las benzodiazepinas más frecuentemente administradas tanto a pacientes ambulatorios como ingresados.

Acción terapéutica

El diazepam, como todos los fármacos de su clase, actúa deprimiendo la conducción nerviosa en ciertas neuronas del sistema nervioso central, donde produce desde una leve sedación hasta hipnosis o coma, en función de la dosis administrada. Está indicado para el alivio sintomático de la ansiedad y otros malestares asociados con el trastorno de ansiedad, incluso los asociados con trastornos psiquiátricos y psicosomáticos. Es útil en el tratamiento de espasmos musculares reflejos debidos a traumas locales (heridas, inflamación). También puede utilizarse para combatir la espasticidad proveniente de daño a las interneuronas espinales y supraespinales, como en la parálisis cerebral y paraplejía, así como en atetosis y el síndrome de hombro rígido.

Las benzodiazepinas solo están indicadas cuando el trastorno es grave, inhabilitante o si somete al individuo a un estrés extremo.

Se considera que su mecanismo de acción consiste en potenciar o facilitar la acción inhibitoria del neurotransmisor ácido gamma aminobutírico ( GABA), mediador químico de la inhibición tanto en el nivel del botón presináptico como postsináptico, en todas las regiones del sistema nervioso central.[2]

Farmacocinética

Administrado por vía oral, se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Por vía intramuscular, en general la absorción es errática, no recomendada. El estado de equilibrio de la concentración provoca un estado de problemas digestivos que puede producir diarrea plasma sanguíneo se produce pasados entre 5 días y 2 semanas. La eliminación de la sustancia es lenta, ya que los metabolitos activos pueden permanecer en la sangre varios días o incluso semanas, y pueden llegar a producir efectos residuales. El inicio de acción es evidente pasados de 15 a 45 minutos tras su administración oral; por vía intramuscular, tarda unos 20 minutos, y por vía intravenosa, entre 1 y 3 minutos. Se elimina por vía renal.

Indicaciones

El diazepam está indicado en el tratamiento de la ansiedad, trastornos psicosomáticos, tortícolis, espasmos musculares. Por vía intravenosa se usa en sedación previa a intervenciones ( endoscopias, biopsias, fracturas); estados de agitación motora, delírium tremens, convulsiones. El diazepam se indica también para el tratamiento del vértigo, ataques de pánico, insomnio, disnea, y el síndrome paraneoplásico del hombro rígido, pero no tiene mejores efectos que el sulfato de magnesio en mujeres embarazadas con eclampsia.[3]

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