Clorfenamina

Clorfenamina
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Nombre ( IUPAC) sistemático
3-(4-clorofenil)-N,N-dimetil-
3-piridin-2-il-propan-1-amina
Identificadores
Número CAS 132-22-9
Código ATC R06AB04
PubChem 2725
DrugBank DB01114
ChemSpider 2624
Datos químicos
Fórmula C16 H19 N2 Cl 
Peso mol. 274.788 g/ mol
Datos físicos
Solubilidad en agua 0.55 g/100 mL, líquido mg/mL (20 °C)
Farmacocinética
Biodisponibilidad 25 a 50%
Unión proteica 72%
Metabolismo hepático ( CYP2D6)
Vida media 21-27 h
Excreción renal
Datos clínicos
Cat. embarazo A ( AU) B ( EUA)
Estado legal S3 ( AU) GSL ( UK) OTC ( EUA)
(para formas orales)
Vías de adm. Oral, IV, IM, SC
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La clorfenamina o clorfeniramina ( maleato de clorfenamina) es un compuesto químico utilizado en medicina como fármaco antihistamínico.

En cuadros alérgicos se usa para aliviar la rinitis, la rinorrea; la urticaria; el estornudo; la picazón de ojos, nariz y garganta; la comezón por picaduras de insectos, hiedra venenosa y ronchas causadas por alimentos o cosméticos.

Es un antihistamínico de primera generación, que generalmente produce somnolencia. No debe administrarse en el embarazo ni durante la lactancia, ni a menores de 1 año; tampoco es recomendable si se va a manejar maquinaria peligrosa.

Es un derivado de la propilamina, que compite con la histamina por los receptores H1, presentes en las células efectoras; por consiguiente evitan, pero no revierten las respuestas mediadas sólo por la histamina. Las acciones antimuscarínicas producen sequedad en la mucosa oral; atraviesa la barrera hematoencefálica y produce sedación debida a la ocupación de receptores H3 cerebrales, que están implicados en el control del estado de vigilia. Impide las respuestas a la acetilcolina mediadas por receptores muscarínicos.

Se absorbe bien tras la administración oral o parenteral. Su unión a las proteínas plasmáticas es de 72 por ciento. Se metaboliza en el hígado. Su vida media es de 12 a 15 horas. La duración de la acción es de 4 a 25 horas. Se elimina por vía renal.

Descripción

La clorfenamina es un bloqueante de los receptores de histamina, estructuralmente parecida a la bromfeniramina aunque produce menos somnolencia que esta. La clorfenamina forma parte de muchas especialidades farmaceúticas que se utilizan sin receta, constituyendo parte de numerosas asociaciones con otros fármacos. La clorfenamina, sola o en combinación con otros fármacos, se utiliza para aliviar los síntomas producidos por la rinitis primaveral, el resfriado común y para tratar todo tipo de alergias. Aunque en general se usa por vía sistémica, existen formulaciones para aplicaciones tópicas en ojos, oídos, manos y piel.

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