Clorfenamina

Clorfenamina
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Nombre (IUPAC) sistemático
3-(4-clorofenil)-N,N-dimetil-
3-piridin-2-il-propan-1-amina
Identificadores
Número CAS132-22-9
Código ATCAB04
PubChem2725
DrugBankDB01114
ChemSpider2624
Datos químicos
FórmulaC16H19N2Cl 
Peso mol.274.788 g/mol
Datos físicos
Solubilidad en agua0.55 g/100 mL, líquido mg/mL (20 °C)
Farmacocinética
Biodisponibilidad25 a 50%
Unión proteica72%
Metabolismohepático (CYP2D6)
Vida media21-27 h
Excreciónrenal
Datos clínicos
Cat. embarazoA (AU) Los estudios en animales no han demostrado efectos adversos sobre el feto, pero no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados hechos en embarazadas. Puede emplearse con vigilancia médica. (EUA)
Estado legalS3 (AU) GSL (UK) OTC (EUA)
(para formas orales)
Vías de adm.Oral, IV, IM, SC
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La clorfenamina o clorfeniramina (maleato de clorfenamina) es un compuesto químico utilizado en medicina como fármaco antagonista de los receptores H1. Es un antihistamínico de primera generación, derivado de la propilamina, que compite con la histamina por los receptores H1, presentes en las células efectoras del músculo liso, el sistema nervioso central, células del endotelio vascular y el corazón.[1]

En cuadros alérgicos se usa para aliviar la rinitis, la rinorrea; la urticaria; el estornudo; la picazón de ojos, nariz y garganta; la comezón por picaduras de insectos, hiedra venenosa y ronchas causadas por alimentos o cosméticos.

Se absorbe bien tras la administración oral o parenteral. Su unión a las proteínas plasmáticas es de 72 por ciento. Se metaboliza en el hígado. Su vida media es de 12 a 15 horas. La duración de la acción es de 4 a 25 horas. Se elimina por vía renal.

Las acciones antimuscarínicas de la clorfenamina producen sequedad en la mucosa oral; atraviesa la barrera hematoencefálica y produce sedación debida a la ocupación de receptores H3 cerebrales, que están implicados en el control del estado de vigilia. Impide las respuestas a la acetilcolina mediadas por receptores muscarínicos.

La clorfenamina generalmente produce somnolencia. No debe administrarse en el embarazo ni durante la lactancia, ni a menores de 1 año; tampoco es recomendable si se va a manejar maquinaria peligrosa.

Descripción

La clorfenamina es un bloqueante de los receptores de histamina, estructuralmente parecida a la bromfeniramina aunque produce menos somnolencia que esta. La clorfenamina forma parte de muchas especialidades farmaceúticas que se utilizan sin receta, constituyendo parte de numerosas asociaciones con otros fármacos. La clorfenamina, sola o en combinación con otros fármacos, se utiliza para aliviar los síntomas producidos por la rinitis primaveral, el resfriado común y para tratar todo tipo de alergias. Aunque en general se usa por vía sistémica, existen formulaciones para aplicaciones tópicas en ojos, oídos, manos y piel.

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