Clonazepam

Clonazepam
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Nombre (IUPAC) sistemático
5-(2-clorofenil)-1,3-dihidro-7-nitro-2H-1,4-benzodiazepina-2-ona
Identificadores
Número CAS1622-61-3
Código ATCAE01
PubChem2802
DrugBankDB01068
ChemSpider2700
Datos químicos
FórmulaC15H10N3ClO3 
Peso mol.315,715 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad90 %
Metabolismohepático, vía citocromo P450 3A4
Vida media18 a 50 horas
Excreciónrenal
Datos clínicos
Nombre comercialCoquan, Clonagin, Clonex, Diocam, Klonopin, Kriadex, Linotril, Paxam, Ravotril, Zatrix
Vías de adm.oral
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El clonazepam es un fármaco perteneciente al grupo de las benzodiazepinas que actúa sobre el sistema nervioso central, con propiedades ansiolíticas, anticonvulsionantes, miorrelajantes, sedantes, hipnóticas y estabilizadoras del estado de ánimo. Se utiliza como antiepiléptico, es particularmente útil en el tratamiento de crisis de ausencia y ausencias atípicas, y altamente efectivo en cualquier desorden de ansiedad, aunque se recomienda no extender su uso a más de 30 días. Se comercializa, entre otros, bajo los nombres de Coquan, Clonagin, Clonex, Diocam, Klonopin, Kriadex, Linotril, Paxam, Rivotril y Zatrix.

Tiene un fuerte efecto ansiolítico e hipnótico, también como estabilizador del estado de ánimo a corto plazo, causa amnesia retrógrada.

En dosis muy altas, o altas con poca tolerancia, causa una fuerte amnesia pudiendo ser total a corto plazo (dependiendo de la vida media de la benzodiazepina sobredosificada), con desinhibición conductual, provocando alta probabilidad de accidentes graves y actividades riesgosas/inesperadas, aunque una sobredosis puede causar esta amnesia por algunos días, si se consume únicamente benzodiazepina es casi imposible la muerte por sobredosis, en caso de usarse con otras drogas, el riesgo de muerte por sobredosis es mucho más considerable.

En dosis crónicas, altas y a largo plazo, causa deterioro cognitivo, (.5mg. o más por día, aunque cualquier dosis causa deterioro cognitivo, habiendo, comúnmente, dependientes que superan los 6mg./día.), es ampliamente usada en distintas partes del mundo como Norteamérica (principalmente Estados Unidos y México), gran parte de Europa como España, y muchos otros países, siendo algunos permisivos e incluso minimizando la adicción crónica a pacientes (por ejemplo, jóvenes, adultos de la tercera edad, o personas con episodios considerados como síntomas de enfermedades psiquiátricas por diagnóstico a criterio del médico), se pueden encontrar múltiples experiencias anecdóticas y científicas de pacientes, médicos, entre otros, indicando la gran dificultad al dejar las dependencias, mientras más altas, más difícil, siendo retirada total peligrosa para el paciente e incluso mortal, al igual que el alcohol y los barbitúricos (los cuales igualmente trabajan básicamente con el sistema GABA), podría causar delirium tremens, convulsiones, coma, problemas cardiovasculares y en los casos más graves la muerte por retirada abrupta, lo cual depende del tiempo y la dosis equivalente del fármaco, pudiendo ser 20mg.=1-2mg. en diferentes benzodiacepinas respecto a la dosis administrada y el efecto causado, complicándose en casos de poli-drogodependencia.

Es altamente adictivo produce alta tolerancia, y un inevitable Síndrome de Abstinencia después de su uso crónico en un corto-largo plazo, agravado por el uso y/o abuso continuo del medicamento, dejar de tomar el medicamento podría causar la muerte en los casos más severos (vease Síndrome de abstinencia de las benzodiazepinas), por lo cual, generalmente (hay algunos casos de tratamientos prolongados o crónicos, por episodios epilépticos o de ansiedad/pánico severos), se administra por períodos breves, en muchos países junto con Antidepresivos, para atenuar sus primeros efectos secundarios. dar bienestar, tranquilidad, sedar, en casos generando cierta euforia al paciente, en lo que el tratamiento, generalmente serotoninérgico, ejerce efectos neuroplásticos, también se ha utilizado en casos de urgencia en pacientes que padecen trastorno bipolar o trastorno de ansiedad.[1]​, aunque se recomienda ampliamente ser retirado en algún momento o sustituido por una alternativa más segura debido a su alta adicción y tolerancia.

Mecanismo de acción

Clonazepam es un agonista alostérico del receptor GABA, por consiguiente, provoca un aumento en la actividad de este neurotransmisor. Al ser su blanco farmacológico el receptor GABAa ocasiona que al unirse a éste, se abran canales de membrana que aumenten la entrada del ión cloruro, lo que conlleva a una hiperpolarización y disminución de la despolarización de neuronas. Esto a su vez, disminuye los potenciales de acción nerviosa.

Su efecto ansiolítico lo logran al inhibir la sinapsis en el sistema límbico (encargado de controlar el comportamiento emocional).

Su efecto relacionado con el sueño ocurre debido a que prolonga la fase 2 del sueño no REM y disminuye la duración del sueño REM y del sueño de ondas lentas.

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