Ciclosporina

Ciclosporina
Ciclosporin.svg
Cyclosporin.png
Nombre ( IUPAC) sistemático
[R-[[R*,R*-(E)]]-(L-alanil-D-alanil- N-metil-L-leucil-N-metil-L-leucil- N-metil-L-valil-3-hidroxi-N,4-dimetil-L-2-amino-6-octenil-L-α-amino-butiril-N-metilglicil-N-metil-L-leucil-L-valil- N-metil-L-leucil)cíclico
Identificadores
Número CAS 59865-13-3
Código ATC L04AA01
PubChem 2909
DrugBank DB00091
Datos químicos
Fórmula C62 H111 N11 O12 
Peso mol. 1202,61
Farmacocinética
Biodisponibilidad Variable
Metabolismo Hepático
Vida media Variable (alrededor de 24 horas)
Excreción Biliar
Datos clínicos
Cat. embarazo C ( U.S.), C ( Au)
Estado legal S4 (Au), POM ( UK)
Vías de adm. oral, intravenosa.
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La ciclosporina ( DCI) es un fármaco inmunosupresor ampliamente usado en el trasplante de órganos entre dos personas con el objeto de reducir la actividad del sistema inmunitario del paciente y el riesgo de rechazo del órgano. Ha sido estudiada en el trasplante de piel, corazón, riñón, pulmón, páncreas, médula ósea e intestino. La ciclosporina es un péptido no ribosomal cíclico de 11 aminoácidos (undecapéptido) producido por el hongo Tolypocladium inflatum Gams, aislado inicialmente de una muestra de suelo noruego.[1]

Indicaciones

El efecto inmunosupresor de la ciclosporina fue descubierto el 31 de enero de 1972, por empleados de la empresa farmacéutica Sandoz (ahora Novartis) en Basilea, Suiza, en una prueba de tamizaje de inmunosupresión diseñado e implementado por Hartmann F. Stähelin. El uso de la ciclosporina fue posteriormente aprobado en 1983.

Además de la medicina de trasplantes, la ciclosporina se usa también en la psoriasis y dermatitis atópica e infrecuentemente en la artritis reumatoide y enfermedades relacionadas, aunque sólo en los casos más severos. Ha sido investigada para el uso en muchos otras enfermedades autoinmunes. La ciclosporina también ha sido usada como coadyuvante en el tratamiento de la colitis ulcerosa que no responden al tratamiento esteroidal.[3] La ciclosporina A bloquea la formación del poro de transición de la permeabilidad mitocondrial, el cual se ha relacionado como responsable de gran parte del daño asociado con traumatismos craneales y enfermedades neurodegenerativas..

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