Ciclosporina

Ciclosporina
Ciclosporin.svg
Cyclosporin.png
Nombre (IUPAC) sistemático
[R-[[R*,R*-(E)]]-(L-alanil-D-alanil- N-metil-L-leucil-N-metil-L-leucil- N-metil-L-valil-3-hidroxi-N,4-dimetil-L-2-amino-6-octenil-L-α-amino-butiril-N-metilglicil-N-metil-L-leucil-L-valil- N-metil-L-leucil)cíclico
Identificadores
Número CAS59865-13-3
Código ATCAA01
PubChem2909
DrugBankDB00091
Datos químicos
FórmulaC62H111N11O12 
Peso mol.1202,61
Farmacocinética
BiodisponibilidadVariable
MetabolismoHepático
Vida mediaVariable (alrededor de 24 horas)
ExcreciónBiliar
Datos clínicos
Cat. embarazoC (U.S.), C (Au)
Estado legalS4 (Au), POM (UK)
Vías de adm.oral, intravenosa.
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La ciclosporina (DCI) es un fármaco inmunosupresor ampliamente usado en el trasplante de órganos entre dos personas con el objeto de reducir la actividad del sistema inmunitario del paciente y el riesgo de rechazo del órgano. Ha sido estudiada en el trasplante de piel, corazón, riñón, pulmón, páncreas, médula ósea e intestino. La ciclosporina es un péptido no ribosomal cíclico de 11 aminoácidos (undecapéptido) producido por el hongo Tolypocladium inflatum Gams, aislado inicialmente de una muestra de suelo noruego.[1]

Indicaciones

El efecto inmunosupresor de la ciclosporina fue descubierto el 31 de enero de 1972, por empleados de la empresa farmacéutica Sandoz (ahora Novartis) en Basilea, Suiza, en una prueba de tamizaje de inmunosupresión diseñado e implementado por Hartmann F. Stähelin. El uso de la ciclosporina fue posteriormente aprobado en 1983.

Además de la medicina de trasplantes, la ciclosporina se usa también en la psoriasis y dermatitis atópica e infrecuentemente en la artritis reumatoide y enfermedades relacionadas, aunque sólo en los casos más severos. Ha sido investigada para el uso en muchos otras enfermedades autoinmunes. La ciclosporina también ha sido usada como coadyuvante en el tratamiento de la colitis ulcerosa que no responden al tratamiento esteroidal.[3]​ La ciclosporina A bloquea la formación del poro de transición de la permeabilidad mitocondrial, el cual se ha relacionado como responsable de gran parte del daño asociado con traumatismos craneales y enfermedades neurodegenerativas..

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