Carbamazepina

Carbamazepina
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Nombre ( IUPAC) sistemático
5H-dibenzo-[b,f]-azepina-5-carboxamida
Identificadores
Número CAS 298-46-4 85756-57-6
Código ATC N03AF01
PubChem 2554
DrugBank DB00564
ChemSpider 2457
UNII 33CM23913M
KEGG D00252
ChEBI 3387
Datos químicos
Fórmula C15 H12 N2 O 
Peso mol. 236,27 g/mol
Datos físicos
P. de fusión 190,2 °C
Farmacocinética
Biodisponibilidad 80%
Unión proteica 76%
Metabolismo Hepático, vía CYP3A4, a la forma activa carbamazepin-10,11-epóxido
Vida media 25–65 horas (tras varias administraciones 12-17 horas)
Excreción 2-3% inalterado en orina
Datos clínicos
Nombre comercial Carbatrol, Equetro, Tegretal, Tegretol
Cat. embarazo D ( EUA)
Estado legal POM ( UK)-only ( EUA)
Vías de adm. Oral
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La carbamazepina es un fármaco anticonvulsivo y estabilizador del estado de ánimo utilizado, principalmente, para controlar las crisis epilépticas y el trastorno bipolar. Este fármaco es un anticonvulsivante, relacionado químicamente con los antidepresivos tricíclicos. En algunas ocasiones se utiliza para tratar la esquizofrenia y la neuralgia del trigémino, aunque también se ha mostrado efectivo en el tratamiento del Trastorno explosivo intermitente (TEI) y de los dolores provocados por las disfunciones de la glándula tiroides.

Historia

Tegretol CR en comprimidos de 200 mg (elaborado en Nueva Zelandia)

La carbamazepina fue descubierta por el químico helvético Walter Schindler de J.R. Geigy AG (en la actualidad parte de Novartis) en Basilea, Suiza, en 1953. Schindler logró sintetizar la droga en 1960 antes de que sus efectos antiepilépticos fuesen descubiertos.[1]

Se comercializó inicialmente para tratar la neuralgia del trigémino en 1962 y comenzó a utilizarse como antiepiléptico en el Reino Unido en el año 1965, aprobándose para esta indicación en los Estados Unidos en 1974.

En 1971, los médicos Takezaki y Hanoka fueron los primeros en utilizar la carbamazepina para controlar las crisis maniacas en pacientes refractarios a los antipsicóticos. El doctor Okuma, trabajando de manera independiente, logró también resultados satisfactorios. En aquella época el litio no se encontraba disponible como fármaco en Japón y debido a su experiencia con enfermos de epilepsia, estos investigadores estaban familiarizados con los efectos apaciguadores del ánimo de la carbamazepina. Este fármaco seguiría estudiándose como una alternativa en el tratamiento del trastorno bipolar a lo largo de la década de 1970.[2]

Está considerado como uno de los fármacos de referencia de la segunda generación de agentes anticonvulsivantes, después de fenobarbital.[3]

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