Carbamazepina

Carbamazepina
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Nombre (IUPAC) sistemático
5H-dibenzo-[b,f]-azepina-5-carboxamida
Identificadores
Número CAS298-46-4 85756-57-6
Código ATCAF01
PubChem2554
DrugBankDB00564
ChemSpider2457
UNII33CM23913M
KEGGD00252
ChEBI3387
Datos químicos
FórmulaC15H12N2O 
Peso mol.236,27 g/mol
Datos físicos
P. de fusión190,2 °C
Farmacocinética
Biodisponibilidad80%
Unión proteica76%
MetabolismoHepático, vía CYP3A4, a la forma activa carbamazepin-10,11-epóxido
Vida media25–65 horas (tras varias administraciones 12-17 horas)
Excreción2-3% inalterado en orina
Datos clínicos
Nombre comercialCarbatrol, Equetro, Tegretal, Tegretol
Cat. embarazoEvidencia de riesgo para el feto, aunque el beneficio potencial de su uso en embarazadas puede ser aceptable a pesar del riesgo probable sólo en algunas situaciones. Queda a criterio del médico tratante. (EUA)
Estado legalPOM (UK)-only (EUA)
Vías de adm.Oral
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La carbamazepina es un fármaco anticonvulsivo y estabilizador del estado de ánimo utilizado, principalmente, para controlar las crisis epilépticas y el trastorno bipolar. Este fármaco es un anticonvulsivante, relacionado químicamente con los antidepresivos tricíclicos. En algunas ocasiones se utiliza para tratar la esquizofrenia y es primera línea en neuralgia del trigémino,[1]​ aunque también se ha mostrado efectivo en el tratamiento del Trastorno explosivo intermitente (TEI) y de los dolores provocados por las disfunciones de la glándula tiroides.

Historia

Tegretol CR en comprimidos de 200 mg (elaborado en Nueva Zelanda), Tegretal en Chile

La carbamazepina fue descubierta por el químico helvético Walter Schindler del laboratorio J.R. Geigy AG (en la actualidad parte de Novartis) en Basilea, Suiza, en 1953. Schindler logró sintetizar la droga en 1960 antes de que sus efectos antiepilépticos fuesen descubiertos.[2]

Se comercializó inicialmente para tratar la neuralgia del trigémino en 1962 y comenzó a utilizarse como antiepiléptico en el Reino Unido en el año 1965, aprobándose para esta indicación en los Estados Unidos en 1974.

En 1971, los médicos Takezaki y Hanoka fueron los primeros en utilizar la carbamazepina para controlar las crisis maniacas en pacientes refractarios a los antipsicóticos. El doctor Okuma, trabajando de manera independiente, logró también resultados satisfactorios. En aquella época el litio no se encontraba disponible como fármaco en Japón y debido a su experiencia con enfermos de epilepsia, estos investigadores estaban familiarizados con los efectos apaciguadores del ánimo de la carbamazepina. Este fármaco seguiría estudiándose como una alternativa en el tratamiento del trastorno bipolar a lo largo de la década de 1970.[3]

Está considerado como uno de los fármacos de referencia de la segunda generación de agentes anticonvulsivantes, después de fenobarbital.[4]

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