Buprenorfina

Buprenorfina
Buprenorphine structure.png
Nombre ( IUPAC) sistemático
(2S)-2-[(-)-(5R,6R,7R,14S)-
9α-cyclopropylmethyl-4,5-epoxy-
6,14-ethano-3-hydroxy-
6-methoxymorphinan-7-yl]-
3,3-dimethylbutan-2-ol
Identificadores
Número CAS 52485-79-7
Código ATC N02AE01
PubChem 40400
DrugBank APRD00670
Datos químicos
Fórmula C29 H41 N O4 
Peso mol. ?
Farmacocinética
Unión proteica 96%
Metabolismo Hepático
Vida media 2 a 5h
Estado legal ?
Wikipedia no es un consultorio médico  Aviso médico
[ editar datos en Wikidata]

Buprenorfina (Temgesic, Subutex) es un fármaco del grupo de los opiáceos. Útil para el tratamiento de la adicción a otros opioides como la morfina y la heroína de manera similar al tratamiento con metadona. Fue comercializada por primera vez en los Estados Unidos en la década de 1980 por los laboratorios Reckitt & Colman como analgésico, con el nombre comercial de Buprenex 0.3 mg/ml inyectable. Para el tratamiento de la adicción a otros opioides las dosis suelen ser mucho mayores (>2 mg) que las empleadas como analgésico (>200 µg).

Farmacología

La buprenorfina es un derivado de la tebaína. Su efecto analgésico se debe a su actividad de agonista parcial en los μ-receptores opioides. (Rodríguez et al.) Cuando una molécula se une a uno de estos receptores, éste sólo es activado parcialmente, a diferencia de la morfina que es agonista completo. La alta afinidad de la buprenorfina con los μ-receptores es tal, que los antagonistas opioides para esos receptores ( naloxona), sólo revierte los efectos parcialmente.

Estas propiedades de este medicamento deben ser consideradas muy cuidadosamente por el facultativo, ya que una sobredosis no podría ser revertida fácilmente, aunque la sobredosis es infrecuente en pacientes adictos o con tolerancia a opioides. También debe ser tenido en cuenta su uso en pacientes con dependencia física a opioides agonistas completos podría provocar síndrome de abstinencia, que también sería complicado de revertir y que puede durar hasta 24 horas.

Posee una actividad analgésica muy superior a la de la morfina (0.2 - 0.6 mg IM de buprenorfina, equivalen a 5 - 15 mg IM de morfina). La comparación morfina oral versus buprenorfina transdérmica es de 1:110. (Sittl, R. et al.) Además su efecto es más prolongado. La depresión respiratoria es dosis-dependiente y equivalente a la de la morfina.

La buprenorfina es también un antagonista de los κ-receptores opioides.

Other Languages
العربية: بيوبرينورفين
čeština: Buprenorfin
Deutsch: Buprenorphin
Ελληνικά: Βουπρενορφίνη
English: Buprenorphine
euskara: Buprenorfina
français: Buprénorphine
magyar: Buprenorfin
Հայերեն: Բուպրենորֆին
italiano: Buprenorfina
ქართული: სუბოტექსი
Nederlands: Buprenorfine
norsk bokmål: Buprenorfin
polski: Buprenorfina
português: Buprenorfina
română: Buprenorfină
русский: Бупренорфин
srpskohrvatski / српскохрватски: Buprenorfin
српски / srpski: Buprenorfin
svenska: Buprenorfin