Biodisponibilidad

La biodisponibilidad es un concepto farmacocinético que alude a la fracción y la velocidad a la cual la dosis administrada de un fármaco alcanza su diana terapéutica (canales, transportadores, receptores, siendo estas macromoléculas proteicas), lo que implica llegar hasta el tejido sobre el que actúa. Esta cuantificación, necesaria para dar operatividad al concepto, es prácticamente imposible de hallar en el hombre. Por ello, se considera equivalente a los niveles alcanzados en la circulación sistémica del paciente. Así pues, en la práctica, la biodisponibilidad es el porcentaje de fármaco que aparece en plasma. De esta forma, la concentración plasmática del fármaco adquiere el valor máximo posible; es decir, la unidad y la biodisponibilidad se calcula para cada vía por comparación de la misma, mediante la siguiente fórmula:

En donde es la biodisponibilidad, el área bajo la curva de la vía problema a determinar y de la vía intravenosa, y la dosis administrada en la vía intravenosa y en la vía problema a determinar.

Esta determinación de la biodisponibilidad, recibe el nombre de biodisponibilidad absoluta. Sin embargo, hay fármacos que no permiten la comparación con una dosis intravenosa. En estos casos la biodisponibilidad se calcula frente a valores conocidos que se consideran estándar de otras presentaciones del mismo fármaco investigado. La fórmula quedaría entonces:

Es lo que se conoce como biodisponibilidad relativa ().

Una vez conocida la biodisponibilidad de un fármaco, podremos calcular qué modificaciones hay que realizar en su posología para alcanzar los niveles sanguíneos deseados. La biodisponibilidad es pues una razón matemática individual para cada fármaco que actúa sobre la dosis administrada. Mediante la fórmula:

(en donde es la dosis eficaz, la biodisponibilidad y la dosis administrada) podemos calcular la cantidad de fármaco en plasma que realmente tiene capacidad para realizar su efecto.

Así, si tenemos un fármaco cuya biodisponibilidad es de 0,8 (o del 80 %) y se administra una dosis de 100 mg, la ecuación se resolvería:

Este concepto depende de otra serie de factores, como son:

Forma galénica

La forma galénica utilizada tiene una importancia grande en la biodisponibilidad del fármaco. Tomemos el ejemplo de la digoxina: mientras que el comprimido le confiere una biodisponibilidad del 70 %, el elixir llega al 77 % y la cápsula de gelatina o la administración intravenosa llega al 100 %. El conocimiento de estas constantes nos permite hacer un cálculo adecuado sobre cuando es preciso cambiar una vía de administración. Un ejemplo lo aclara:

Supongamos que un paciente está recibiendo comprimidos de digoxina de 0.25 mg y que por la evolución de su enfermedad presenta problemas para tragar, por lo que hay que cambiarle los comprimidos a elixir. ¿Cómo calculamos la dosis correcta de elixir a administrar? Conociendo lo anterior podemos aplicar la siguiente fórmula:[1]

Sabemos que y que Por lo tanto,

Donde Dac, es la dosis administrada del comprimido, Bc la biodisponibilidad del comprimido, Dae la dosis administrada de elixir y Be la biodisponibilidad del elixir. Despejando,

es decir, mg

Estas fórmulas no pueden aplicarse a sustancias activas que se administran como profármacos, ya que parte del fármaco puede ser eliminado antes de su activación.

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