Baclofeno

Baclofeno
(±)-Baclofen Enantiomers Structural Formulae.png
Identificadores
Número CAS 1134-47-0
Código ATC
Datos químicos
Fórmula C10H12ClNO2
Peso mol. 213'5 g/mol
Estado legal ?
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El baclofeno, vendido bajo el nombre comercial de Lioresal, es un relajante muscular que actúa en la recepción GABAérgica a nivel medular principalmente. Deprime al sistema nervioso central por medio de una disminución en la liberación de los neurotransmisores glutamato y aspartato.[2]

Su administración es por vía oral. Tiene una baja unión a proteínas séricas (~30%) y una vida media de entre 3 y 4 horas. Atraviesa la barrera hematoencefálica.

Sus efectos adversos son: somnolencia, náuseas y vómitos, confusión y vértigos, hipotonía, cefaleas, temblor, reacciones alérgicas y efectos paradójicos.[7]

  • referencias

Referencias

  1. Mezler M.; Müller T.; Raming K. (February 2001). «Cloning and functional expression of GABA(B) receptors from Drosophila». Eur. J. Neurosci. 13 (3): 477-486. doi:10.1046/j.1460-9568.2001.01410.x. PMID 11168554. 
  2. Dzitoyeva S.; Dimitrijevic N.; Manev H. (April 2003). «Gamma-aminobutyric acid B receptor 1 mediates behavior-impairing actions of alcohol in Drosophila: adult RNA interference and pharmacological evidence». Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 100 (9): 5485-5490. Bibcode:2003PNAS..100.5485D. doi:10.1073/pnas.0830111100. PMC 154371. PMID 12692303. 
  3. Gaillard J. M. (May–Jun 1977). «Comparison of two muscle relaxant drugs on human sleep: diazepam and parachlorophenylgaba». Acta Psychiatr Belg 77 (3): 410-425. PMID 200069. 
  4. Heetla, H. W.; Staal, M. J.; Kliphuis, C.; Van Laar, T. (2009). «The incidence and management of tolerance in intrathecal baclofen therapy». Spinal Cord 47 (10): 751-756. doi:10.1038/sc.2009.34. PMID 19333246. 
  5. Nielsen, J. F.; Hansen, H. J.; Sunde, N.; Christensen, J. J. (2002). «Evidence of tolerance to baclofen in treatment of severe spasticity with intrathecal baclofen». Clinical neurology and neurosurgery 104 (2): 142-145. doi:10.1016/s0303-8467(02)00009-4. PMID 11932045. 
  6. Heetla, H. W.; Staal, M. J.; Van Laar, T. (2009). «Tolerance to continuous intrathecal baclofen infusion can be reversed by pulsatile bolus infusion». Spinal Cord 48 (6): 483-486. doi:10.1038/sc.2009.156. PMID 19918253. 
  7. Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. p. 1. ISBN  9781284057560. 
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