Amiodarona

Amiodarona
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Nombre ( IUPAC) sistemático
2-butilbenzofuran-3-il 4-[2-(dietilamino) etoxi]
-3,5-diiodofenil cetona, clorhidrato
Identificadores
Número CAS 1951-25-3
Código ATC C01BD01
PubChem 2157
Datos químicos
Fórmula C25H29I2NO3. HCl
Peso mol. 681.78
Farmacocinética
Biodisponibilidad 22 - 55% (oral)
Metabolismo Hepático
Vida media 3.2-80 h ( IV), 13 a 103 días (oral)
Excreción En forma de yoduros en orina y heces
Datos clínicos
Cat. embarazo D ( EUA)
Estado legal ?
Vías de adm. Oral y Parenteral
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La Amiodarona es un agente antiarrítmico usado en varios tipos de taquiarritmias tanto ventriculares como supraventriculares. Fue descubierto en 1961, no fue aprobado sino hasta 1985 para su uso en los Estados Unidos. A pesar de sus efectos adversos, relativamente comunes, éste es usado en arritmias que de otra forma son difíciles de tratar con medicamentos. Nuevos compuestos relacionados, tales como la dronedarona, tienen menos eficacia, pero una tasa menor de efectos colaterales.

Historia

La amiodarona fue inicialmente desarrollada en 1961 en la Labaz company, Bélgica, por los químicos Tondeur y Binon. Se hizo popular en Europa para el tratamiento de la angina de pecho.[2]

Como candidato a doctorado de la Universidad de Oxford el Dr. Bramah Singh determino que la amiodarona y el sotalol tenían propiedades antiarrítmicas y lo agregaron a una nueva clase de agentes antiarrítmicos.[3] Al día de hoy, el mecanismo de acción de la amiodarona y el sotalol permanecen desconocidos. Se piensa que interviene en la duración del potencial de acción, prolongación del periodo refractario o interacción con los canales de K+.

Basado en el trabajo de Singh, el médico argentino Mauricio Rosenbaum inicio el uso de amiodarona para el tratamiento de sus pacientes que sufrían de arritmias ventriculares y supraventriculares con resultados impresionantes. Así mismo, basados en los artículos escritos por Rosenbaum aplicando las teorías de Singh, médicos en los Estados Unidos empezaron a prescribir amiodarona a sus pacientes con arritmias que potencialmente requerían tratamiento de por vida a finales de los 70s.[5] En 1980, la amiodarona fue prescrita comúnmente por toda europa para el tratamiento de arritmias, pero en los Estados Unidos permaneció sin aprobación de la Food and Drug Administration, y los médicos fueron obligados a obtener el medicamento directamente de las compañías farmacéuticas de Canadá y Europa.

La FDA fue renuente a aprobar oficialmente el uso de amiodarona, debido a que los reportes iniciales mostraban una incidencia incrementada de efectos adversos pulmonares del medicamento. A mediados de los 80s, las compañías farmacéuticas Europeas empezaron a presionar a la FDA para probar amiodarone amenazando con suspender el suministro de a los facultativos si el medicamento no era aprobado. En diciembre de 1985, la amiodarona fue aprobado por la FDA para el tratamiento de arritmias.[6] Esto hace a la amiodarona uno de los pocos medicamentos aprobados por la FDA sin ensayos clínicos aleatorios rigurosos.

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